ALL libraries (COBIB.SI union bibliographic/catalogue database)
-
Direktna sinteza sin-1,3-diolov iz acetofenonov in acetilen magnezijevega bromida = Direct synthesis of syn-1,3-diols from acetophenones and acetylene magnesium bromide : industrijska farmacijaKavalič, TadejTuberkuloza ostaja vodilni vzrok smrti zaradi nalezljive bolezni med odraslimi po vsem svetu. Povzročitelj tuberkuloze je mikobakterija Micobacterium tuberculosis in najpogosteje prizadene pljuča. ... Prvo odkrito zdravilo proti tuberkulozi je izoniazid, čigar tarča je encim 2-trans-enoil-ACP reduktaza (InhA), ki sodeluje pri sintezi mikolnih kislin pomembnih za preživetje mikobakterije. Izoniazid v aktivno obliko pretvori encim peroksidaza KatG. Odporni sevi na izoniazid večinoma vsebujejo mutacijo na genu za KatG, kar vodi v zmanjšano aktivacijo izoniazida. Zato je danes vse več raziskav usmerjenih v odkrivanje direktnih zaviralcev encima InhA. V podjetju GlaxoSmithKline so leta 2011 izvedli visokozmogljivo rešetanje na obsežnem številu spojih in odkrili novo spojino vodnico GSK-693, ki izvira iz skupine tiadiazolov. V sklopu magistrske naloge smo najprej pripravili ustrezen azid, ki predstavlja analog levega dela molekule spojine vodnice GSK-693. Pri predhodnih poskusih sinteze prva stopnja reakcije ni potekla regioselektivno, nam pa je to uspelo v prvem poizkusu, verjetno zato ker smo med izolacijo uporabili manj bazičen NaHCO3 namesto Na2CO3. Preostale stopnje sinteze, t.j. redukcija estra do alkohola in pretvorba alkohola v azid, so potekle brez težav in z zadovoljivimi izkoristki. Sintetiziran azid so nato drugi diplomanti spojili z različnimi alkini z bakrom(I) katalizirano Huisgenovo cikloadicijo do potencialnih zaviralcev InhA. Drugi del magistrske naloge je povezan s sintezo alkinov iz različnih acetofenonov s Grigardovim reagentom. Poleg adicije Grignardovega reagenta na acetofenon pri reakciji poteče še stranska reakcija do sin-1,3-diola, ki do sedaj še ni bila opisana. V nadaljevanju nas je najprej zanimalo pod kakšnimi pogoji reakcija najbolje poteče do omenjenega sin-1,3-diola. Nato smo pod optimiziranimi pogoji izvedli reakcije različnih acetofenonov z acetilen magnezijevim bromidom in ugotavljali pri katerih funkcionalnih skupinah acetofenonov stranska reakcija raje poteče. Rezultati analiz nakazujejo, da adicija poteče pri acetofenonih, ki imajo elektron-donorske skupine na aromatskem obroču, medtem ko sin-1,3-dioli nastanejo v primeru, ko imamo na aromatskem obroču elektron-akceptorske skupine oz. so sami heteroaromatski sistemi elektron-akceptorski.Type of material - master's thesis ; adult, seriousPublication and manufacture - Ljubljana : [T. Kavalič], 2023Language - slovenianCOBISS.SI-ID - 156181763
Author
Kavalič, Tadej
Other authors
Pajk, Stane, 1983-
Topics
Tuberkuloza |
Azidi |
Mycobacterium tuberculosis |
direktni zaviralci InhA |
Grignardova reakcija |
mikolne kisline |
sinteza alkinov |
sinteza azida
Library/institution |
City | Acronym | For loan | Other holdings |
---|---|---|---|---|
Faculty of Pharmacy, Ljubljana | Ljubljana | FFALJ |
reading room 1 cop.
|
Shelf entry
Permalink
- URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year | Impact factor | Edition | Category | Classification | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Select the library membership card:
If the library membership card is not in the list,
add a new one.
DRS, in which the journal is indexed
Database name | Field | Year |
---|
Links to authors' personal bibliographies | Links to information on researchers in the SICRIS system |
---|---|
Kavalič, Tadej | |
Pajk, Stane, 1983- | 28861 |
Source: Personal bibliographies
and: SICRIS
Select pickup location:
Material pickup by post
Delivery address:
Address is missing from the member's data.
The address retrieval service is currently unavailable, please try again.
By clicking the "OK" button, you will confirm the pickup location selected above and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the above pickup location and delivery address, and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the address selected above and complete the reservation process.
Notification
Automatic login and reservation service currently not available. You can reserve the material on the Biblos portal or try again here later.
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
Pickup location | Material status | Reservation |
---|
Reservation in progress
Please wait a moment.
Reservation was successful.
Reservation failed.
Reservation...
Membership card:
Pickup location: