ALL libraries (COBIB.SI union bibliographic/catalogue database)
-
Vrednotenje dvojnih zaviralcev bakterijskih topoizomeraz = Evaluation of dual inhibitors of bacterial topoisomerases : enoviti magistrski študij farmacijeKotnik, Maja, 1993-Protibakterijska zdravila so nepogrešljiva orodja zdravstvenih intervencij današnjega časa, vendar uspešnost le teh ogroža vse večja pojavnost odpornih bakterij. Nezmožnost zdravljena okužb s ... takšnimi bakterijami je življenjsko ogrožajoč problem za najbolj ranljive posameznike naše družbe. Z namenom, da pripomoremo k iskanju potencialnih novih protibakterijskih učinkovin, za katere bi bakterije imele nižjo verjetnost za razvoj odpornosti in s tem potrebovale dlje časa za razvoj le te, smo tekom naloge vrednotili in vitro zaviralne aktivnosti ATP-kompetitivnih zaviralcev bakterijskih topoizomeraz, DNA-giraze in topoizomeraze IV bakterij Escherichia coli in Staphylococcus aureus. Spojine sintetizirane na Fakulteti za Farmacijo Univerze v Ljubljani smo biokemično vrednotili na mikrotitrskih ploščicah s pomočjo komercialno dostopnih testnih kitov %Microplate Assay Kit%. Za izhodišče vrednotenja smo se opirali na aktivnost zaviralcev na DNA-girazi bakterije Escherichia coli. Na podlagi rezultatov presejalnih testov smo spojinam, ki so izražale dobro zaviralno aktivnost, natančneje določali srednjo zaviralno koncentracijo (IC50) s pomočjo izrisa sigmoidnih krivulj, ki smo jih načrtali na podlagi rezultatov rezidualne aktivnosti pri sedmih koncentracijah in logaritemske vrednosti teh koncentracij. V kolikor je spojina izražalo dobro aktivnost na Escherichia coli DNA-girazi, smo jo vrednotili še na preostalih encimih. Presejalni testi so se izkazali kot učinkovit in časovno ugoden pristop v prvi fazi določevanja aktivnosti. Ocenjene IC50 so se z določenimi osemdesetimi ujemale v 75 % primerih, pri čemer smo v drugih 25 % le redko zgrešili za več kot en velikostni razred. Od skupaj 107 vključenih spojin, smo identificirali 9 le takih, ki so izražale dvojno zaviralno aktivnost in hkrati tudi potencialno širokospektralnost. V splošnem so bile koncentracije potrebne za zaviranje DNA-giraze bistveno manjše kot za topoizomerazo IV ne glede na bakterijsko vrsto, aktivnost spojin pa je bila slabša na Staphylococcus aureus encimih kot na Escherichia coli. Razlike v aktivnostih so najverjetneje posledica manjših strukturnih razlik sicer strukturno homolognih encimov in specifik bakterijske vrste. Med najaktivnejšimi spojinami so izstopale predvsem spojine 67, 72 in 74, ki so na podlagi pridobljenih rezultatov izjemno močni zaviralci celotnega spektra testiranih encimov z dobro uravnoteženo zaviralno aktivnostjo. Zaradi dvojnega delovanja na tako Gram pozitivnih kot tudi Gram negativnih bakterijskih encimih so omenjene spojine obetavni kandidati za potencialno nova širokospektralna zdravila.Type of material - master's thesis ; adult, seriousPublication and manufacture - Ljubljana : [M. Kotnik], 2020Language - slovenianCOBISS.SI-ID - 4878193
Author
Kotnik, Maja, 1993-
Other authors
Ilaš, Janez |
Skok, Žiga, farmacevt
Topics
Bakterije |
Bakterijska rezistenca |
dvojni zaviralci |
DNA-giraza |
topoizomeraza IV |
protibakterijski zaviralci |
presejalni testi
Library/institution |
City | Acronym | For loan | Other holdings |
---|---|---|---|---|
Faculty of Pharmacy, Ljubljana | Ljubljana | FFALJ |
reading room 1 cop.
|
Shelf entry
Permalink
- URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year | Impact factor | Edition | Category | Classification | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Select the library membership card:
If the library membership card is not in the list,
add a new one.
DRS, in which the journal is indexed
Database name | Field | Year |
---|
Links to authors' personal bibliographies | Links to information on researchers in the SICRIS system |
---|---|
Kotnik, Maja, 1993- | |
Ilaš, Janez | 24400 |
Skok, Žiga, farmacevt | 39202 |
Source: Personal bibliographies
and: SICRIS
Select pickup location:
Material pickup by post
Delivery address:
Address is missing from the member's data.
The address retrieval service is currently unavailable, please try again.
By clicking the "OK" button, you will confirm the pickup location selected above and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the above pickup location and delivery address, and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the address selected above and complete the reservation process.
Notification
Automatic login and reservation service currently not available. You can reserve the material on the Biblos portal or try again here later.
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
Pickup location | Material status | Reservation |
---|
Reservation in progress
Please wait a moment.
Reservation was successful.
Reservation failed.
Reservation...
Membership card:
Pickup location: