ALL libraries (COBIB.SI union bibliographic/catalogue database)
-
Sinteza in vrednotenje konjugatov zaviralca DNA-giraze A ciprofloksacina z benzotiazolpirolamidnimi zaviralci DNA-giraze B = Synthesis and evaluation of DNA gyrase A inhibitor ciprofloxacin conjugates with benzothiazolepyrrolamide-based DNA gyrase B inhibitors : magistrska naloga : enoviti magistrski študijski program FarmacijaMaček, Anja, farmacevtkaV boju proti bakterijski odpornosti obetavno strategijo predstavlja razvoj večtarčnih zaviralcev bakterijskih encimov. Z omenjeno strategijo lahko zmanjšamo sposobnost bakterij za razvoj tarčne ... odpornosti proti protibakterijskim spojinam. Ena od privlačnih tarč za razvoj protibakterijskih spojin je encim DNA-giraza, ki ga sestavljata dve podenoti imenovani DNA-giraza A in dve podenoti imenovani DNA-giraza B. Ta encim uvrščamo med topoizomeraze tipa IIA, ki med podvajanjem uravnavajo topologijo DNA molekule. Tekom magistrske naloge smo načrtovali in sintetizirali novo serijo petih konjugatov med zaviralcem DNA-giraze A ciprofloksacinom in benzotiazolpirolamidnima zaviralcema DNA-giraze B: 2-(3,4-dikloro-5-metil-lH-pirol-2-karboksamido)benzo[d]tiazol-6-karboksilno kislino ali zaviralcem z dodanim benziloksi fragmentom, 4-(benziloksi)-2-(3,4-dikloro-5-metil-1H-pirol-2-karboksamido)benzo[d]tiazol-6-karboksilno kislino. Zaviralca DNA-giraze A in DNA-giraze B smo povezali na mestu C7 piperazina ciprofloksacina in pri tem, z izjemo direktnega konjugata, uporabili različne distančnike (glicinski, β-alaninski, etrski). Z encimskim testom smo ovrednotili zaviralno aktivnost končnih spojin na DNA-girazi iz bakterije Escherichia coli, pri najaktivnejši spojini tudi iz bakterije Staphylococcus aureus. Spojinam smo določili tudi protibakterijsko delovanje proti trem po Gramu pozitivnim, petim po Gramu negativnim bakterijam in trem dodatnim sevom E. coli: divjem sevu ter dvema mutiranima bakterijskima sevoma. Najmočnejši zaviralec sintetizirane serije je bila spojina 25 z vrednostjo srednje zaviralne koncentracije (IC50) 14 ± 9 nM na DNA-girazi iz E. coli in 1,09 µM na DNA-girazi iz bakterije S. aureus. Ta spojina vsebuje zaviralec DNA-giraze B z dodanim benziloksi fragmentom, ki je s ciprofloksacinom povezan z etrskim distančnikom. Najmočnejše protibakterijsko delovanje je izkazala spojina 12 z vrednostmi minimalne zaviralne koncentracije (MIC) proti bakterijam Klebsiella pneumoniae, E. coli in Enterobacter cloacae spp. cloacae v območju 0,5-4 µg/mL ter vrednostjo MIC proti bakteriji Enterococcus faecalis 16 µg/mL. S sintetiziranimi spojinami smo dosegli delovanje na obe podenoti DNA-giraze, saj so spojine aktivne proti odpornim sevom z mutacijo posamezne podenote (DNA-giraze A ali DNA-giraze B) tega encima. Rezultati magistrske naloge dajejo pomembne informacije za odkrivanje novih dvojnih zaviralcev z delovanjem na obe podenoti DNA-giraze ter s tem zmanjšano verjetnostjo za razvoj odpornosti.Type of material - master's thesis ; adult, seriousPublication and manufacture - Ljubljana : [A. Maček], 2021Language - slovenianCOBISS.SI-ID - 92045571
Author
Maček, Anja, farmacevtka
Other authors
Tomašič, Tihomir |
Durcik, Martina
Topics
Bakterijska rezistenca |
konjugat |
ciprofloksacin |
benzotiazolpirolamid |
dvojni zaviralec |
zaviralci DNA-giraza A |
zaviralci DNA-giraza B |
protibakterijska učinkovina |
sinteza učinkovin
Library/institution |
City | Acronym | For loan | Other holdings |
---|---|---|---|---|
Faculty of Pharmacy, Ljubljana | Ljubljana | FFALJ |
reading room 1 cop.
|
Shelf entry
Permalink
- URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year | Impact factor | Edition | Category | Classification | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Select the library membership card:
If the library membership card is not in the list,
add a new one.
DRS, in which the journal is indexed
Database name | Field | Year |
---|
Links to authors' personal bibliographies | Links to information on researchers in the SICRIS system |
---|---|
Maček, Anja, farmacevtka | |
Tomašič, Tihomir | 28334 |
Durcik, Martina | 50490 |
Source: Personal bibliographies
and: SICRIS
Select pickup location:
Material pickup by post
Delivery address:
Address is missing from the member's data.
The address retrieval service is currently unavailable, please try again.
By clicking the "OK" button, you will confirm the pickup location selected above and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the above pickup location and delivery address, and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the address selected above and complete the reservation process.
Notification
Automatic login and reservation service currently not available. You can reserve the material on the Biblos portal or try again here later.
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
Pickup location | Material status | Reservation |
---|
Reservation in progress
Please wait a moment.
Reservation was successful.
Reservation failed.
Reservation...
Membership card:
Pickup location: