Faculty of Pharmacy, Lj. (FFALJ)
-
Sinteza N-fenilaziridinskih zaviralcev encima MurA = Synthesis of N-phenylaziridine-based MurA enzyme inhibitors : enovit magistrski študij farmacijaNussdorfer, KlaraOdkritje antibiotikov je zelo pomemben znanstveni dosežek in začetek njihove uporabe je močno izboljšal klinične izide zdravljenja bakterijskih okužb. Z naraščanjem uporabe antibiotikov, opažamo ... povečan pojav bakterij, ki so nanje odporne. Odpornost bakterij na antibiotike predstavlja veliko grožnjo javnemu zdravju. Zaradi stalnega prilagajanja bakterij na nove načine zdravljenja, je potrebno pospešeno iskati nove učinkovite antibiotike. Zaviranje sinteze celične stene je dobra selektivna tarča antibiotikov, saj je prisotna le v bakterijskih celicah. Osnovni gradnik celične stene je premrežen polimer peptidoglikan, ki ohranja strukturo celice ter nasprotuje turgorskemu tlaku. V začetni stopnji sinteze peptidoglikana svojo nalogo opravlja encim MurA, ki katalizira prenos enolpiruvata iz fosfoenolpiruvata na UDP-N-acetilglukozamin, in mu pravimo tudi UDP-N-acetilglukozamin enolpiruvil transferaza. Kot zaviralec MurA encima je v klinični uporabi po dolgih letih še vedno le fosfomicin, ki s svojo strukturo posnema encimski substrat fosfoenolpiruvat. Zaradi razvoja odpornosti bakterij na fosfomicin, je treba iskati nove potencialne spojine, ki bodo zavirale to validirano tarčo. Pri eksperimentalnem delu smo sintetizirali nove zaviralce MurA encima z N-fenilaziridinsko strukturo, ki smo jih načrtovali s pomočjo posnemanja osnovne strukture fosfomicina. Razvili smo sintezno pot iz izhodne 3-aminobenzojske kisline do 3-azidobenzojske kisline, na katero smo v nadaljevanju pripenjali različne aminokisline preko amidne vezi. Nato smo azidno skupino pretvorili v aziridinski obroč z etil akrilatom in na koncu hidrolizirali še ester na omenjenem obroču. Sintetizirane spojine smo ovrednotili s spektroskopskimi in kromatografskimi metodami. Zaviralno aktivnost smo preverili z biološkim testiranjem na encimu MurA iz bakterije E. coli. Dve spojini sta izkazali zaviralno aktivnost in predstavljata dobro osnovo za nadaljnji razvoj optimiziranih zaviralcev MurA z aziridinsko strukturo.Type of material - master's thesis ; adult, seriousPublication and manufacture - Ljubljana : [K. Nussdorfer], 2022Language - slovenianCOBISS.SI-ID - 136468483
Author
Nussdorfer, Klara
Other authors
Frlan, Rok
Topics
Bakterijska rezistenca |
Antibiotiki |
protibakterijske učinkovine |
odpornost |
peptidoglikan |
zaviralci |
encim |
MurA |
fosfomicin |
aziridin
Call number – location, accession no. ... |
Copy status | Reservation |
---|---|---|
Knjižnica emšf 0000000615 NUSSDORFER K. Sinteza 0000001216 IN: 0017551 Knjižnica emšf 615 NUSSDORFER K. Sinteza 1216 IN: 0017551 |
available - reading room
|
Shelf entry
Permalink
- URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year | Impact factor | Edition | Category | Classification | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Select the library membership card:
If the library membership card is not in the list,
add a new one.
DRS, in which the journal is indexed
Database name | Field | Year |
---|
Links to authors' personal bibliographies | Links to information on researchers in the SICRIS system |
---|---|
Nussdorfer, Klara | |
Frlan, Rok | 26512 |
Source: Personal bibliographies
and: SICRIS
Select pickup location:
Material pickup by post
Delivery address:
Address is missing from the member's data.
The address retrieval service is currently unavailable, please try again.
By clicking the "OK" button, you will confirm the pickup location selected above and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the above pickup location and delivery address, and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the address selected above and complete the reservation process.
Notification
Automatic login and reservation service currently not available. You can reserve the material on the Biblos portal or try again here later.
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
Pickup location | Material status | Reservation |
---|
Reservation in progress
Please wait a moment.
Reservation was successful.
Reservation failed.
Reservation...
Membership card:
Pickup location: