Načrtovanje in sinteza N-(2-aminoetil)- 2,4-dihidroksibenzamidnih zaviralcev D-alanil-D-alanin ligaze = Design and synthesis of new N-(2-aminoethyl)- 2,4-dihidroxy benzamine inhibitors of D-alanyl-D-alanine ligase : enoviti magistrski študijski program Farmacija
Zupan, Gorazd, farmacevt
Okužbe so velik javnozdravstveni problem, ki se je z nastankom in širjenjem odpornosti na zdravila še povečal. Zaradi tega so bili sprejeti številni ukrepi za boljše obvladovanje okužb, kot so bolj ...smotrna uporaba kemoterapevtikov in odkrivanje novih učinkovin s kemoterapevtskim delovanjem. Pogosto so bakterije, ki so odporne na en kemoterapevtik, odporne na vse kemoterapevtike iz te skupine, zato potekajo raziskave, ki bi ciljale na metabolične poti, ki jih trenutno uporabljene učinkovine ne zadevajo. V sklopu magistrske naloge smo poizkušali sintetizirati nove zaviralce D-alanil-D-alanin ligaze, ki je znotrajcelični bakterijski encim, potreben za sintezo bakterijske celične stene. Nameravali smo sintetizirati spojine, ki bi bili analogi znanih zaviralcev D-alanil-D-alanin ligaze in bi imele ohranjeno zaviralno delovanje na encimu, a bi prehajale v notranjost celice in bi imele ustrezne farmakokinetične lastnosti, kar je pri znanih zaviralcih problem in verjetni razlog za odsotnost njihove klinične uporabe. Osnovno ogrodje pripravljenih spojin predstavlja N-(2-aminoetil)-2,4-dihidroksibenzamid, z različnimi vezanimi fragmenti na mestu 2. Pripravili smo dva osnovna reagenta, na katere smo pripenjali različne fragmente. Prvi reagent metil 4-(benziloksi)-2-hidroksibenzoat se je izkazal kot dokaj nereaktiven, drugi benzil (2-(4-(benziloksi)-2-hidroksibenzamido)etil)karbamat pa kot nekoliko bolj reaktiven, a je bilo za uspešno sintezo običajno potrebno uporabiti bolj ostre reakcijske pogoje, kot sta povišana temperatura in dodatek večjih prebitnih količin reagentov. Sintetizirali smo serijo produktov, zaradi časovne omejenosti magistrske naloge smo nekatere produkte sintetizirali v količinah, ki so omogočile zgolj kemijske analize produkta in potrditev sinteze, ne pa tudi biološke evalvacije. Pripravili smo sintezno pot, ki jo je možno uporabiti za sintezo tovrstnih spojin. V nekaterih primerih, kjer reakcije niso potekle, smo predlagali alternativno pot sinteze.
Type of material - master's thesis
; adult, serious
Publication and manufacture - Ljubljana : [G. Zupan], 2020
It was not necessary to add the material to the shelf.
Bibliographic material was successfully added on shelf.
Adding bibliographical material on shelf was not successful.
Material is already on the shelf.
Permalink
URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year
Impact factor
Edition
Category
Classification
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
Select the library membership card:
DRS,
in which the journal is indexed
Database name
Field
Year
Links to authors' personal bibliographies
Links to information on researchers in the SICRIS system
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
