(UL)
-
Sinteza 4,5-dibromopirolamidnih derivatov 2-aminobenzo[d]tiazol-6-karboksilne kisline kot potencialnih zaviralcev DNA giraze B = Synthesis of 4,5-dibromopyrrolamide derivates of 2-aminobenzo[d]thiazole-6-carboxylic acid as potential inhibitors of DNA Gyrase B : enoviti magistrski študijski program FarmacijaKlemenc, Irma-HerminaRazvoju zdravstva na področju protibakterijskega zdravljenja v prejšnjem stoletju je sledil hiter pojav bakterijske odpornosti. Pogosto uporabljene protibakterijske učinkovine so čedalje manj ... učinkovite, zato je pomemben razvoj učinkovin z delovanjem na nove potencialne tarče oz. na že poznane tarče po drugačnem mehanizmu. Bakterijska encima topoizomeraza IV in DNA-giraza nadzorujeta topološka stanja DNA molekule med podvajanjem bakterijske celice. DNA-giraza je sestavljena iz dveh katalitičnih podenot, in sicer GyrA odgovorne za prekinitev in ponovno združitev DNA verig ter GyrB z vezavnim mestom za ATP. Namen našega raziskovalnega dela je bila sinteza novih dibromopirolamidnih analogov 2-aminobenzo[d]tiazol-6-karboksilne kisline kot zaviralcev DNA-giraze B. Ob tem smo raziskali optimalne reakcijske pogoje in načine postopkov izolacije potrebne za doseganje ponovljivih sintez. To bo olajšalo predvidevanje izvedljivosti in načrtovanje posameznih korakov prihodnjih sinteznih poti pirolamidnih zaviralcev. Na osnovni skelet 4,5-dibromopirolamidnih analogov 2-aminobenzo[d]tiazol-6-karboksilne kisline smo uvedli strukturno različne skupine. Osredotočili smo se na optimizacijo delov molekule, s katerimi bi dosegli interakcije zaviralcev z aminokislinami v t. i. lipofilnem žepu ATP-vezavnega mesta encima. Na prosto %OH skupino benzotiazolnega skeleta smo uvedli acetilno in etil acetatno skupino, a je že v začetnih stopnjah sintezne poti prišlo do razpada spojin. Uvedba benzilne skupine na %OH skupino je bila kljub posameznim problematičnim reakcijskim stopnjam uspešna, vendar s številnimi optimizacijami reakcijskih pogojev in postopkov izolacije nismo uspeli pridobiti končnih spojin ustrezne čistote. Ob raziskovanju poteka posameznih reakcijskih stopenj smo posvetili posebno pozornost nastanku in karakterizaciji neželenih stranskih produktov. Z iskanjem optimalnih postopkov izolacije in čiščenja spojin smo dobili boljši vpogled v izbor najprimernejših topil glede na lastnosti sintetiziranih spojin v posameznem sinteznem koraku. Izboljšali smo postopke izolacije, s katerimi bo v prihodnje mogoče doseči boljše izkoristke posameznih reakcijskih korakov in celokupnih sintez pirolamidnih zaviralcev DNA-giraze.Type of material - master's thesis ; adult, seriousPublication and manufacture - Ljubljana : [I-H. Klemenc ], 2019Language - slovenianCOBISS.SI-ID - 4703857
Author
Klemenc, Irma-Hermina
Other authors
Zega, Anamarija
Topics
Bakterijska rezistenca |
Farmakokinetika |
protibakterijska učinkovina |
rezistenca |
pirolamidni zaviralec |
DNA-giraza B |
topoizomeraze |
zaviralci topoizomeraz |
pirolamidni zaviralci
Library | Call number – location, accession no. ... | Copy status |
---|---|---|
Faculty of Pharmacy, Lj. | Knjižnica emšf 615 KLEMENC I. Sinteza 690 IN: 0016140 |
available - reading room |
Shelf entry
Permalink
- URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year | Impact factor | Edition | Category | Classification | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Select the library membership card:
If the library membership card is not in the list,
add a new one.
DRS, in which the journal is indexed
Database name | Field | Year |
---|
Links to authors' personal bibliographies | Links to information on researchers in the SICRIS system |
---|---|
Klemenc, Irma-Hermina | |
Zega, Anamarija | 18633 |
Source: Personal bibliographies
and: SICRIS
Select pickup location:
Material pickup by post
Delivery address:
Address is missing from the member's data.
The address retrieval service is currently unavailable, please try again.
By clicking the "OK" button, you will confirm the pickup location selected above and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the above pickup location and delivery address, and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the address selected above and complete the reservation process.
Notification
Automatic login and reservation service currently not available. You can reserve the material on the Biblos portal or try again here later.
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
Pickup location | Material status | Reservation |
---|
Reservation in progress
Please wait a moment.
Reservation was successful.
Reservation failed.
Reservation...
Membership card:
Pickup location: