VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
-
Synthesis and application of the first radioligand targeting the allosteric binding pocket of chemokine receptor CXCR3Bernat, Viachaslau ...Strategies for the identification of allosteric modulators of chemokine receptors largely rely on various cell-based functional assays. Radioligand binding assays are typically not available for ... allosteric binding sites. We synthesized, purified, and applied the first tritium-labeled allosteric modulator of the human chemokine receptor CXCR3 (RAMX3, [(3) H]N-{1-[3-(4-ethoxyphenyl)-4-oxo-3,4-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl]ethyl}-2-[4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]acetamide). RAMX3 is chemically derived from 8-azaquinazolinone-type allosteric modulators and binds to the CXCR3 receptor with a K(d) value of 1.08 nM (specific activity: 80.4 Ci mmol(-1) ). Radioligand displacement assays showed potent negative cooperativity between RAMX3 and chemokine CXCL11, providing a basis for the use of RAMX3 to investigate other potential allosteric modulators. Additionally, the synthesis and characterization of a number of other full and truncated 8-azaquinazoline analogues were used to validate the binding properties of RAMX3. We demonstrate that RAMX3 can be efficiently used to facilitate the discovery and characterization of small molecules as allosteric modulators of the CXCR3 receptorVir: ChemMedChem : Chemistry Enabling Drug Discovery. - ISSN 1860-7179 (Vol. 7, iss. 1, 2012, str. 1481-1489)Vrsta gradiva - članek, sestavni del ; neleposlovje za odrasleLeto - 2012Jezik - angleškiCOBISS.SI-ID - 120628995
Avtor
Bernat, Viachaslau |
Heinrich, Markus R. |
Baumeister, Paul |
Buschauer, Armin |
Tschammer, Nuška
Teme
allosteric |
modulation |
chemokine |
receptors· |
CXCR3 |
GPCRs |
radioligands
vir: ChemMedChem : Chemistry Enabling Drug Discovery. - ISSN 1860-7179 (Vol. 7, iss. 1, 2012, str. 1481-1489)
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Bernat, Viachaslau | |
Heinrich, Markus R. | |
Baumeister, Paul | |
Buschauer, Armin | |
Tschammer, Nuška | 20760 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: