Akademska digitalna zbirka SLovenije - logo
VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
  • Načrtovanje in sinteza N-(2-aminoetil)- 2,4-dihidroksibenzamidnih zaviralcev D-alanil-D-alanin ligaze = Design and synthesis of new N-(2-aminoethyl)- 2,4-dihidroxy benzamine inhibitors of D-alanyl-D-alanine ligase : enoviti magistrski študijski program Farmacija
    Zupan, Gorazd, farmacevt
    Okužbe so velik javnozdravstveni problem, ki se je z nastankom in širjenjem odpornosti na zdravila še povečal. Zaradi tega so bili sprejeti številni ukrepi za boljše obvladovanje okužb, kot so bolj ... smotrna uporaba kemoterapevtikov in odkrivanje novih učinkovin s kemoterapevtskim delovanjem. Pogosto so bakterije, ki so odporne na en kemoterapevtik, odporne na vse kemoterapevtike iz te skupine, zato potekajo raziskave, ki bi ciljale na metabolične poti, ki jih trenutno uporabljene učinkovine ne zadevajo. V sklopu magistrske naloge smo poizkušali sintetizirati nove zaviralce D-alanil-D-alanin ligaze, ki je znotrajcelični bakterijski encim, potreben za sintezo bakterijske celične stene. Nameravali smo sintetizirati spojine, ki bi bili analogi znanih zaviralcev D-alanil-D-alanin ligaze in bi imele ohranjeno zaviralno delovanje na encimu, a bi prehajale v notranjost celice in bi imele ustrezne farmakokinetične lastnosti, kar je pri znanih zaviralcih problem in verjetni razlog za odsotnost njihove klinične uporabe. Osnovno ogrodje pripravljenih spojin predstavlja N-(2-aminoetil)-2,4-dihidroksibenzamid, z različnimi vezanimi fragmenti na mestu 2. Pripravili smo dva osnovna reagenta, na katere smo pripenjali različne fragmente. Prvi reagent metil 4-(benziloksi)-2-hidroksibenzoat se je izkazal kot dokaj nereaktiven, drugi benzil (2-(4-(benziloksi)-2-hidroksibenzamido)etil)karbamat pa kot nekoliko bolj reaktiven, a je bilo za uspešno sintezo običajno potrebno uporabiti bolj ostre reakcijske pogoje, kot sta povišana temperatura in dodatek večjih prebitnih količin reagentov. Sintetizirali smo serijo produktov, zaradi časovne omejenosti magistrske naloge smo nekatere produkte sintetizirali v količinah, ki so omogočile zgolj kemijske analize produkta in potrditev sinteze, ne pa tudi biološke evalvacije. Pripravili smo sintezno pot, ki jo je možno uporabiti za sintezo tovrstnih spojin. V nekaterih primerih, kjer reakcije niso potekle, smo predlagali alternativno pot sinteze.
    Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasle
    Založništvo in izdelava - Ljubljana : [G. Zupan], 2020
    Jezik - slovenski
    COBISS.SI-ID - 14600963

Knjižnica/institucija Kraj Akronim Za izposojo Druga zaloga
Fakulteta za farmacijo, Ljubljana Ljubljana FFALJ v čitalnico 1 izv.
loading ...
loading ...
loading ...