VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
13.
Vpliv zamenjave aromatskega obroča v indolinskih zaviralcih butirilholin esteraze in z mitogenom aktivirane kinaze p38α = Influence of aromatic replacement in indoline inhibitors of butyrylcholinesterase and mitogen-activated protein kinase p38α : magistrska naloga : magistrski študij industrijska farmacija
Bevk, Ana, farmacevtka
Magistrska naloga obravnava novejši pristop k zdravljenju Alzheimerjeve bolezni (AB) z načrtovanjem in sintezo novih dvojnih zaviralcev, ki so usmerjeni proti dvema ključnima encimoma butirilholin ...esterazi (BChE) in z mitogenom aktivirani kinazi p38α (p38α MAPK). Alzheimerjeva bolezen je nevrodegenerativna motnja, za katero je značilen upad kognitivnih sposobnosti in je tesno povezana z disregulacijo holinergične nevrotransmisije in nevrovnetnih procesov, ki jih posreduje p38α MAPK. Zaviranje BChE izboljša kognitivne funkcije zaradi povečanja koncentracije živčnega prenašalca acetilholina, zaviranje kinaze p38α MAPK pa zmanjša nevrovnetje in hiperfosforilacijo proteina tau, kar bi lahko izboljšalo klinične znake, ki se kažejo pri AB. Na osnovi selektivnega zaviralca p38 MAPK, spojine ARRY-371797, smo načrtovali in sintetizirali pet novih spojin, označenih s številkami 9, 10, 16, 22 in 28 v šeststopenjski sintezi, pri čemer smo izhajali iz metil 2-fluoro-4-metil-5-nitrobenzoata. Naše končne spojine se razlikujejo od spojine ARRY-371797 v aromatskih substituentih, ki zamenjajo 2,4-difluorofenilno skupino v spojini vodnici. Z novimi substituenti smo želeli ohraniti ali povečati jakost zaviranja p38α MAPK in BChE. Spojine smo očistili, potrdili njihovo strukturo s spektroskopskimi metodami in jim izmerili aktivnost s pomočjo biokemijskih testiranj na rekombinantnih encimih. Izmed vseh zaviralcev se je za najobetavnejšega izkazala spojina 9, ki zavira človeško (h)BChE z IC50 vrednostjo 6,4 µM in p38α MAPK z IC50 = 0,28 µM.
Vrsta gradiva - magistrsko delo
; neleposlovje za odrasle
Založništvo in izdelava - Ljubljana : [A. Bevk], 2024
Bibliografsko gradivo je bilo uspešno dodano na polico.
Dodajanje bibliografskega gradiva na polico ni uspelo.
Gradivo je že na polici.
Trajna povezava
URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto
Faktor vpliva
Izdaja
Kategorija
Razvrstitev
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
Izberite knjižnično izkaznico:
Baze podatkov,
v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov
Področje
Leto
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev
Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Citiranje
Funkcionalnost trenutno ni na voljo. Prosimo, poskusite kasneje.
