VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
-
Načrtovanje in sinteza C-1 substituiranih derivatov glukozamina kot zaviralcev encima MurA = Design and synthesis of C-1 substituted glucosamine derivatives as MurA enzyme inhibitors : Uniform Master's Study Programme PharmacyGoljevšček, SaraPojav odpornosti bakterij na že odkrite protibakterijske učinkovine predstavlja vedno večji problem v zdravstvu, zato je razvoj novih učinkovin ključnega pomena pri boju z odpornostjo. Biosinteza ... peptidoglikana, ki je prisoten samo v bakterijski celični steni in je nujen za preživetje bakterij, je že dolgo tarča delovanja različnih protibakterijskih učinkovin. Še posebej zanimiva tarča so encimi Mur, ki sodelujejo v začetnih stopnjah biosinteze peptidoglikana, a je trenutno kot zaviralec omenjenih encimov na voljo le fosfomicin, zato ti encimi predstavljajo pomembno tarčo pri nadaljnjem razvoju protibakterijskih učinkovin. Namen magistrske naloge je bila sinteza zaviralcev encima MurA, pri čemer smo izhajali iz N-acetilglukozamina in poskušali pripraviti spojine z modifikacijami na mestu C-1, ki bi izkazovale dobro zaviralno delovanje na MurA v bakteriji Escherichia coli. Želeli smo čim bolj posnemati naravni substrat UDP-N-acetilglukozamin, tako da smo uporabili N-acetilglukozamin za ustrezno usmerjenost funkcionalnih skupin in lažje prehajanje bakterijske celične stene in s pripravo spojin z lipofilnimi fragmenti, ki bi se dobro vezale v aktivno mesto encima. Načrtovali smo sintezo osmih končnih spojin iz N-acetilglukozamina, kateremu smo najprej zaščitili vse hidroksilne skupine, razen skupine na mestu C-1. Na to mesto smo nato pripeli različne substituente. Med končnimi spojinami so imele tri spojine amidno vez in štiri spojine triazol, pri čemer sta imeli obe skupini vezane različne substituente. Dobljenim vmesnim produktom smo na koncu odstranili acetilne zaščitne skupine z bazično hidrolizo in dobili smo sedem končnih spojin, pri eni izmed spojin pa je bila hidroliza neuspešna in je nismo uspeli sintetizirati. Končnim spojinam smo tudi ovrednotili zaviralno aktivnost s pomočjo bioloških testov in od vseh spojin je imela spojina 5 rezidualno aktivnost 38 %, zato smo ji določili IC50, ki je znašal 502 μM. Z optimizacijo spojine 5 bi lahko prišli še korak bližje sintezi novega zaviralca encima MurA, zato pričakujemo, da bo imelo naše delo pomembno vlogo pri razvoju novih zaviralcev MurA in bo prispevalo k ustvarjanju novih protibakterijskih učinkovin, ki bodo delovale na odporne seve.Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [S. Goljevšček], 2024Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 197524483
Avtor
Goljevšček, Sara
Drugi avtorji
Frlan, Rok
Teme
Bakterijska rezistenca |
encim MurA |
N-acetilglukozamin |
odpornost bakterij |
peptidoglikan |
protibakterijske učinkovine |
kemijske sinteze
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Knjižnica/institucija |
Kraj | Akronim | Za izposojo | Druga zaloga |
---|---|---|---|---|
Fakulteta za farmacijo, Ljubljana | Ljubljana | FFALJ |
v čitalnico 1 izv.
|
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Goljevšček, Sara | ![]() |
Frlan, Rok | 26512 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: