VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
-
Sinteza derivatov kinazolina in izoksazolo[5,4-d]pirimidina z agonističnim delovanjem na Tollu podobni receptor 7 = Synthesis of quinazoline and isoxazolo[5,4-d]pyrimidine derivatives with Toll-like receptor 7 agonist activity : Uniform Master's Study Programme PharmacyVičič, KarolinaVnetni odziv predstavlja obrambni mehanizem, ki se aktivira v primeru izpostavljenosti škodljivim dejavnikom. V sklopu teh procesov imata ključno vlogo prirojeni in pridobljeni imunski sistem, ki se ... med drugim aktivirata tudi preko Tollu podobnih receptorjev (TLR). Do sedaj je znanih že 10 tipov TLR, za katere je značilno, da kot ligand prepoznajo različne manjše molekule in dele mikroorganizmov. V sklopu magistrske naloge smo se osredotočili na TLR7, ki ga aktivira enovijačna RNA, s tem pa povzroči kaskado procesov, ki vodi do protivnetnega, protivirusnega in protitumornega delovanja. Uporaba agonistov TLR7 bi tako lahko igrala ključno vlogo pri zdravljenju virusnih okužb, rakavih obolenj in alergijske astme. Pri našem raziskovalnem delu smo izhajali iz strukture znanega agonista TLR7 3-(4-fluorofenil)-4-(3-metilpiperidin-1-il)-6-(trifluorometil)izoksazolo[5,4-d]pirimidina. Z optimiziranim postopkom sinteze in izolacije smo pripravili pet analogov z izoksazolo[5,4-d]pirimidinskim skeletom in dva s kinazolinskim obročem. Vseh sedem končnih spojin smo okarakterizirali, jim določili čistost in jih biološko ovrednotili. Agonistično delovanje smo preverili na celični liniji HEK293, ki izraža človeški TLR7, aktivnim spojinam pa smo določili še citotoksičnost. Na podlagi rezultatov testiranj na celični liniji HEK293smo ugotovili, da kar štiri izmed sedmih končnih spojin izkazujejo agonistično delovanje, tri spojine pa niso bile aktivne. Za doseganje agonističnega delovanja so se kot najbolj optimalne izkazale spojine z izoksazolo[5,4-d]pirimidinskim skeletom, ki so na mestu 4 substituirane s 6-členskim obročem, ta pa z manjšo stransko skupino na mestu 3. Vse štiri aktivne spojine so se v testiranih koncentracijah izkazale za necitotoksične. Izmed vseh končnih spojin se je za najbolj obetavno izkazala spojina 8, saj ima najnižjo vrednost EC50 (EC50 = 11 μM), zaradi česar predstavlja dobro izhodišče za nadaljnje načrtovanje in sintezo agonistov TLR7.Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [K. Vičič], 2024Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 199517699
Avtor
Vičič, Karolina
Drugi avtorji
Sova, Matej, 1979-
Teme
Imunski sistem |
Tollu podobni receptorji |
TLR7 |
agonisti |
izoksazolo[5, 4-d]pirimidin |
kinazolin |
sintezni postopki
Knjižnica/institucija |
Kraj | Akronim | Za izposojo | Druga zaloga |
---|---|---|---|---|
Fakulteta za farmacijo, Ljubljana | Ljubljana | FFALJ |
v čitalnico 1 izv.
|
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Vičič, Karolina | |
Sova, Matej, 1979- | 25490 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: