VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
-
New N-phenyl-4,5-dibromopyrrolamides and N-phenylindolamides as ATPase inhibitors of DNA gyraseZidar, Nace ...Following the withdrawal of novobiocin, the introdu ction of a new ATPase inhibitor of DNA gyrase to the clinic would add the first repres entative of this mechanistic class to the antibacterial ... pipeline. This would be of great impo rtance because of the well-known problems associated with antibacterial resistance. Using str ucture-based design and starting from the recently determined crystal structure of the N -phenyl-4,5-dibromopyrrolamide inhibitor-DNA gyrase B complex, we have prepared 28 new N -phenyl-4,5-dibromopyrrolamides and N - phenylindolamides and evaluated them against DNA gy rase from Escherichia coli . The most potent compound was 2-((4-(4,5-dibromo-1 H -pyrrole-2-carboxamido)phenyl)amino)-2- oxoacetic acid ( 9a ), with an IC 50 of 0.18 micro M against E. coli gyrase. A selected set of compounds was evaluated against DNA gyrase from Staphylococcus aureus and against topoisomerase IV from E. coli and S. aureus , but the activities were weaker. The binding affinity of 2-((4-(4,5-dibromo-1 H -pyrrole-2-carboxamido)phenyl)amino)-2-oxoacetic ac id ( 9a ) to E. coli gyrase was studied using surface plasmon resonance . In the design of the present series, the focus was on the optimisation o f biological activities of compounds especially by varying their size, the position and orientation of key functional groups, and their acid-base properties. The structure-activity relationship (SAR) was examined and the results were rationalised with molecular docking.Vir: European journal of medicinal chemistry. - ISSN 0223-5234 (Vol. 117, 2016, str. 197-211)Vrsta gradiva - članek, sestavni del ; neleposlovje za odrasleLeto - 2016Jezik - angleškiCOBISS.SI-ID - 4050801
Povezava(-e):
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S022352341630263XDostop preko računalnikov UL
DOI
Avtor
Zidar, Nace |
Tomašič, Tihomir |
Macut, Helena |
Sirc, Anja |
Brvar, Matjaž |
Montalvão, Sofia |
Tammela, Päivi |
Ilaš, Janez |
Kikelj, Danijel
Teme
antibacterial |
4,5-dibromopyrrole |
DNA gyrase |
GyrB |
inhibitor |
topoisomerase IV
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Zidar, Nace | 28905 |
Tomašič, Tihomir | 28334 |
Macut, Helena | 37477 |
Sirc, Anja | |
Brvar, Matjaž | 29677 |
Montalvão, Sofia | |
Tammela, Päivi | |
Ilaš, Janez | 24400 |
Kikelj, Danijel | 01463 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: