VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
-
Sinteza heteroarilamidnih zaviralcev imunoproteasoma = Synthesis of heteroarylamide inhibitors of immunoproteasome : enovit magistrski študij farmacijaSimonič, Karmen, farmacevtkaImunoproteasom je proteazni kompleks, ki je v človeškem telesu zelo pomemben. Nahaja se pretežno v celicah imunskega sistema, kjer ima vlogo pri predstavitvi antigenov, sintezi in izločanju citokinov ... ter diferenciaciji in proliferaciji celic T. V nefizioloških stresnih razmerah pa je njegovo nastajanje inducirano tudi v preostalih celicah v telesu. Preveliko izražanje imunoproteasoma lahko vodi v razvoj oziroma pospešuje napredovanje nekaterih bolezni, kot so rakava obolenja, avtoimunske in nevrodegenerativne bolezni. Njegovo zaviranje je s terapevtskega vidika zelo pomembno in v zadnjih letih tudi precej aktualno. Medtem ko so v začetku stoletja raziskovalci delali v smeri odkrivanja oziroma sinteze neselektivnih zaviralcev proteasoma, se v zadnjih letih raziskave usmerjajo predvsem v sintezo selektivnih zaviralcev katalitično dejavnih enot imunoproteasoma. Z večjo selektivnostjo se namreč izognemo številnim neželenim učinkom, ki so se kazali kot posledica neselektivnosti prvotnih spojin. Zaradi nekaterih strukturnih sprememb v aktivnem mestu imunoproteasoma lahko s spremembo velikosti substituentov, ki se v ta mesta vežejo, dosežemo selektivnost. V sklopu našega magistrskega dela smo pripravili heteroarilamidne derivate selektivnih zaviralcev kimotripsinu podobne katalitsko aktivne podenote imunoproteasoma. Izhajali smo iz predhodno pripravljenih spojin, ki so imele na piperidinski skelet preko metilenske oziroma karbonilne skupine vezan bifenilni oziroma p-morfolinobenzenski fragment. Z zamenjavo tega dela molekule z različnimi heteroaromati smo želeli izboljšati jakost in selektivnost delovanja naših spojin, hkrati pa je bil naš namen tudi izboljšanje njihove vodotopnosti. Načrtovali smo sintezo dveh kemijsko sorodnih skupin molekul, in sicer piperidin(metil)akrilamidne in akriloilpiperidinske derivate. Z uporabo štiristopenjske kemijske sinteze, ki je vključevala reakcije tvorbe amidne vezi in acidolizo, smo sintetizirali enajst končnih spojin, ki sta jim skupna piperidinski del in elektrofilna skupina, razlikujejo pa se v aromatskem delu molekule. Vseh enajst spojin je bilo na Fakulteti za farmacijo biokemijsko testiranih kot morebitni zaviralci katalitično aktivne [beta]5i-podenote imunoproteasoma. Žal nobena od spojin ni zavirala delovanja imunoproteasoma, tako da nam jakosti in selektivnosti ni uspelo izboljšati. Smo pa izboljšali topnost spojin v vodi, kar je močno olajšalo izvedbo testiranj.Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [K. Simonič], 2020Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 42200579
Avtor
Simonič, Karmen, farmacevtka
Drugi avtorji
Obreza, Aleš
Teme
Farmacevtska kemija |
proteasom |
imunoproteasom |
zaviranje imunoproteasoma |
heteroarilni derivati
Knjižnica/institucija |
Kraj | Akronim | Za izposojo | Druga zaloga |
---|---|---|---|---|
Fakulteta za farmacijo, Ljubljana | Ljubljana | FFALJ |
v čitalnico 1 izv.
|
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Simonič, Karmen, farmacevtka | |
Obreza, Aleš | 19061 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: