VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
13.
Sinteza novih zaviralcev bakterijske DNA giraze A z 1,5-naftiridinskim skeletom = Synthesis of novel DNA Gyrase A inhibitors with 1,5-naphthyridine scaffold : enoviti magistrski študijski program Farmacija
Kokot, Maja, 1995-
Protibakterijska zdravila so ena najpogosteje predpisanih in uporabljenih zdravil. Dolgotrajna prepogosta in nepremišljena uporaba je pripeljala do pojava bakterijske odpornosti ter zmanjšanja ...učinkovitosti do sedaj obstoječih protibakterijskih zdravil. Zaradi razvijajoče se odpornosti raste potreba po iskanju novih tarč oz. načrtovanju in razvoju novih zdravil. Ena izmed novejših skupin protibakterijskih zdravil so tudi tako imenovani novi zaviralci podenote A bakterijske DNA giraze (NBTI). Kot že samo ime pove, gre za zaviralce DNA giraze. Gre za esencialni encim, ki kontrolira in vzdržuje topološko stanje molekule DNA v celici. Ima posebno zmožnost uvajanja negativnih supernavojev v verigo DNA v prisotnosti ATP. Z vezavo NBTI-ja v aktivno mesto encima zavremo delovanje DNA giraze in onemogočimo proces podvojevanja ali prepisovanja DNA. NBTI so sestavljeni iz 3 delov: biciklični levi del (LHS), distančnik in aromatski desni del (RHS). V sklopu magistrske naloge smo se osredotočili na sintezo novih zaviralcev bakterijske DNA giraze A z 1,5-naftiridinskim skeletom. Pri tem smo ohranili levi del molekule ter distančnik in spreminjali le desni del molekule, ki je ključen za vezavo učinkovine med podenoti A DNA giraze. Sistem dela je bil sestavljen iz dveh delov. Najprej smo naredili prvo serijo spojin. Nato pa je sledilo načrtovanje na osnovi optimizacije najboljše spojine iz prve serije. Druga serija je potekala v smeri halogenih interakcij. Želeli smo dokazati, da lahko z uvedbo halogenov na specifično mesto v strukturi dosežemo močnejše delovanje zaradi dodatne halogene interakcije. Končnim spojinam smo določili IC50, ki je merilo jakosti učinkovine in predstavlja koncentracijo učinkovine, ki zmanjša aktivnost encima na 50 % najvišje aktivnosti encima DNA giraze ter MIC, ki je minimalna inhibitorna koncentracija in predstavlja najnižjo koncentracijo učinkovine, ki še zavira rast preiskovane bakterije. Biološka testiranja so potrdila naše napovedi. V primeru halogenov na mestu para so vrednosti IC50 in MIC po homologoni vrsti navzdol upadale, iz česar lahko sklepamo, da je za povečano jakost odgovorna halogena vez med halogenom in kisikom Ala86.
Vrsta gradiva - magistrsko delo
; neleposlovje za odrasle
Založništvo in izdelava - Ljubljana : [M. Kokot], 2019
Bibliografsko gradivo je bilo uspešno dodano na polico.
Dodajanje bibliografskega gradiva na polico ni uspelo.
Gradivo je že na polici.
Trajna povezava
URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto
Faktor vpliva
Izdaja
Kategorija
Razvrstitev
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
Izberite knjižnično izkaznico:
Baze podatkov,
v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov
Področje
Leto
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev
Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Citiranje
Funkcionalnost trenutno ni na voljo. Prosimo, poskusite kasneje.
