VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
-
Sinteza in vrednotenje novih N-alkil amidov kot potencialnih selektivnih zaviralcev butirilholin esteraze = Synthesis and evaluation of new N-alkyl amides as potential selective inhibitors of butyrylcholinesterase : magistrski študij industrijske farmacijePetrijan, RokRaziskovanje novih zdravilnih učinkovin za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni (AB) kot vodilnega vzroka demence pridobiva na pomenu. Obstoječa zdravila za simptomatsko zdravljenje AB, ki v večini ... spadajo v skupino zaviralcev encima acetilholin esteraze (AChE), delujejo kratkotrajno ter so primerna predvsem za zdravljenje v zgodnjih fazah bolezni. Pri napredovani obliki AB pride do povišanja aktivnosti in koncentracije encima butirilholin esteraze (BChE), ki je tako obetavna tarča za načrtovanje novih učinkovin za lajšanje simptomov v poznejših fazah AB. V magistrski nalogi smo se osredotočili na raziskovanje novih učinkovin, ki so selektivne za BChE in posledično izkazujejo možnost zdravljenja tudi v kasnejših fazah bolezni. V ta namen smo sintetizirali različne ciljne amide, ki so potencialni selektivni zaviralci encima BChE. Te smo sintetizirali na podlagi predlagane knjižnice amidov, ki je bila generirana na osnovi spojine vodnice z molekulskim sidranjem. Kot izhodiščno molekulo smo uporabili aminokislino L-triptofan, pri kateri smo na amino skupino uvedli različno dolge alkilne skupine, s karboksilno skupino pa smo tvorili amidno vez s pripenjanjem izbranih aminov. Pripravljene spojine smo v celoti okarakterizirali in ovrednotili njihovo aktivnost in vitro na encimih hBChE in hAChE z uporabo Ellmanove metode. Sintetizirali smo 11 novih za BChE selektivnih triptofanskih [alfa]-aminoamidov s srednjo zaviralno koncentracijo v nanomolarnem območju. Najboljšo zaviralno aktivnost so imele spojine z etilnim distančnikom med cikloalkilnim obročem in amidno skupino na karboksilnem delu ter n-butilno ročko na aminskem delu L-triptofana. V seriji novih sintetiziranih zaviralcev je bila najmočnejši zaviralec spojina 11 s 23,1 nM srednjo zaviralno koncentracijo. Zaradi preproste sinteze in dobljenih rezultatov biološkega testiranja lahko potrdimo, da spojine s triptofanskim ogrodjem predstavljajo primerno podlago za nadaljnjo optimizacijo do spojin vodnic pri načrtovanju novih zaviralcev BChE.Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [R. Petrijan], 2019Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 4868977
Avtor
Petrijan, Rok
Drugi avtorji
Gobec, Stanislav, 1970- |
Grošelj, Uroš
Teme
Alzheimerjeva bolezen |
Etiološka patologija |
butirilholin esteraza |
zaviralci butirilholin esteraze |
triptofan |
N-alkil amidi |
etiopatogeneza
Knjižnica/institucija |
Kraj | Akronim | Za izposojo | Druga zaloga |
---|---|---|---|---|
Fakulteta za farmacijo, Ljubljana | Ljubljana | FFALJ |
v čitalnico 1 izv.
|
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Petrijan, Rok | |
Gobec, Stanislav, 1970- | 15284 |
Grošelj, Uroš | 22602 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: