VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
-
Sinteza tiofenskih analogov 3-fenilizoksazolo[5,4-d]pirimidin-4(5H)-ona z zaviralnim delovanjem na indolamin 2,3-dioksigenazo 1 = Synthesis of thiophene analogs of 3-phenylisoxazolo[5,4-d]pyrimidin-4(5H)-one with inhibitory activity against indoleamine 2,3-dioxygenase 1 : enoviti magistrski študijski program Farmacija : Uniform Master's Study Programme PharmacyNovak, Teja, farmacevtkaIndolamin 2,3-dioksigenaza 1 je eden izmed treh encimov, ki sodelujejo pri razgradnji aminokisline triptofan po kinureninski poti. Gre za inducibilen, citosolen, hem-vsebujoči encim. Njegovo ... izražanje je povišano v tumorskih celicah ter v mikrookolju tumorja, kar pa predstavlja slabo prognozo za pacienta. Znižane koncentracije triptofana in povišane koncentracije njegovega metabolita kinurenina, namreč privedejo do določenih imunosupresivnih pojavov, kot so: zorenje limfocitov T v smeri regulatornih celic, aktivacija mieloidnih supresorskih celic, hkrati pa pride tudi do zmanjšanja količin efektorskih limfocitov T in naravnih celic ubijalk. Povišane koncentracije kinurenina naj bi prispevale celo k rasti žilja in invadiranju tumorja. IDO 1 zato predstavlja potencialno tarčo za razvoj zaviralcev v boju proti rakavim obolenjem. Kar nekaj potencialnih učinkovin je trenutno prisotnih v kliničnih študijah, obetavni pa so predvsem rezultati pri uporabi zaviralcev IDO v kombinaciji z že uveljavljenimi kemoterapevtiki. Namen magistrske naloge je bil sinteza potencialnih zaviralcev IDO1 na osnovi strukture 3-fenilizoksazolo[5,4-d]pirimidin-4(5H)-ona (rezultat virtualnega rešetanja). Osnovna sintezna pot je obsegala 5 stopenj. Intermediatom in končnim produktom smo z analitskimi metodami določili fizikalno-kemijske lastnosti ter potrdili njihovo istovetnost. Z biokemijskimi testi pa smo končnim produktom določili še zaviralno aktivnost in jakost delovanja. Naš cilj dela je bil pridobiti zaviralec IDO1 s čim nižjo vrednostjo IC50 (mikromolarna ali nižja). Vsi sintetizirani končni produkti so pokazali zaviralno aktivnost napram encimu IDO1, vendar je samo spojina N-(4-nitrofenil)-2-(4-okso-3-(tiofen-3-il)izoksazolo[5,4-d]pirimidin-5(4H)-il)acetamid (18) povzročila več kot 50 % zaviranje pri 100 [mikro]M, in sicer 67,8 %. Omenjeno zmanjšanje delovanja encima je bilo zadostno za določitev vrednosti IC50, ki je za to spojino znašala 39,6 [mikro]M. Dobili smo torej zaviralec IDO1 v mikromolarnem območju, katerega struktura ponuja dodatne informacije in dobro izhodišče za optimizacijo in izboljšave na področju razvoja zaviralcev encima IDO1.Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [T. Novak], 2021Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 59172611
Avtor
Novak, Teja, farmacevtka
Drugi avtorji
Sova, Matej, 1979-
Teme
Imunski sistem |
Rak (medicina) |
Indolamin 2, 3-dioksigenaza 1 |
zaviralna aktivnost |
toleranca |
imunosupresivni pojavi |
biokemijski testi
Knjižnica/institucija |
Kraj | Akronim | Za izposojo | Druga zaloga |
---|---|---|---|---|
Fakulteta za farmacijo, Ljubljana | Ljubljana | FFALJ |
v čitalnico 1 izv.
|
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Novak, Teja, farmacevtka | |
Sova, Matej, 1979- | 25490 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: