VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
-
Sinteza 1-(4-morfolinobenzoil)piperidinskih zaviralcev proteasoma = Synthesis of 1-(4-morpholinobenzoyl)piperidine proteasome inhibitors : enoviti magistrski študijski program FarmacijaŽurman, AljažSistem ubikvitin proteasom ima v celicah zelo pomembno vlogo, saj omogoča razgradnjo približno 80 % vseh beljakovin. Ključno funkcijo v tem sistemu ima proteasom, katerega delovanje je močno povečano ... pri določenih boleznih. V celicah ob infekcijah pride do pretvorbe določenih katalitičnih podenot proteasoma in sprememb v regulatorni enoti. Tako nastane imunoproteasom. Delovanje imunoproteasoma je pomembno za tvorbo peptidov, ki se vežejo na molekule MHC I. Proteasom je udeležen tudi pri nekaterih boleznih, kot so rak, avtoimunske bolezni, nevrodegenerativne bolezni, ter pri replikaciji virusov. Ker je aktivnost proteasoma v teh primerih navadno povečana, je le-ta privlačna terapevtska tarča. Razvoj zdravilnih učinkovin s prijemališči na proteasomih je potekal od preprostih peptidov in boronatov, preko neselektivnih, vse do selektivnih zaviralcev. Z določenimi spremembami v strukturi učinkovin lahko izboljšamo selektivnost, tako pride do zmanjšanja neželenih učinkov ter večje učinkovitosti zdravljenja. Naš cilj je bila sinteza osmih končnih spojin, 1-(4-morfolinobenzoil)piperidinskih zaviralcev, ki bi delovale na podenoto [beta]5i imunoproteasoma. Z določenimi strukturnimi spremembami smo poskušali vplivati na topnost molekul ter jim izboljšati tako jakost kot fizikalno-kemijske lastnosti. Delo smo razdelili v dva sklopa, in sicer prvi sklop, ki je obsegal pripravo acetamidnih derivatov, in drugi sklop, ki obsega pripravo akriloilamidnih derivatov 1-(4-morfolinobenzoil)amino(metil)piperidina. Vseh osem končnih spojin smo pripravili v tristopenjski sintezi. Sprva smo s sklopitvenimi reageni tvorili amidno vez med karboksilno skupino 4-morfolinobenzojske kisline in amino skupino BOC-zaščitenega aminopiperidina oz. (aminometil)piperidina ter pri tem upoštevali >>prioritetno lestvico vezave<<'. Nato smo z acidolizo odstranili zaščitno skupino na drugem aminu in ponovno izvedli N-aciliranje s kislino in sklopitvenimi reagenti ali N-aciliranje s kislinskim kloridom. Biokemijsko smo ovrednotili vseh osem končnih spojin, da bi preverili, ali katera od njih zavira podenoto [beta]5i imunoproteasoma, vendar so bile vse spojine neaktivne. Prav tako nobeni končni spojini nismo zadovoljivo izboljšali topnosti v mediju za biokemijsko vrednotenje, saj so se pri pogojih vrednotenja obarjale.Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [A. Žurman], 2021Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 86536451
Avtor
Žurman, Aljaž
Drugi avtorji
Obreza, Aleš
Teme
Farmacevtska kemija |
proteasom |
imunoproteasom |
1-(4-morfolinobenzoil)piperidinski zaviralci |
UPS |
ubikvitin |
ubikvitin proteasomski sistem
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Knjižnica/institucija |
Kraj | Akronim | Za izposojo | Druga zaloga |
---|---|---|---|---|
Fakulteta za farmacijo, Ljubljana | Ljubljana | FFALJ |
v čitalnico 1 izv.
|
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Žurman, Aljaž | ![]() |
Obreza, Aleš | 19061 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: