Fakulteta za farmacijo, Ljubljana (FFALJ)
-
Derivatives of pyrimidine, phthalimide and anthranilic acid as inhibitors of human hydroxysteroid dehydrogenase AKR1C1Brožič, Petra ...Human hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) AKR1C1 is a member of the aldo-keto reductase superfamily, and it functions mainly as a 20_-HSD. It catalyzes the reduction of the potent progesterone to the ... weak 20_-hydroxyprogesterone, and of 3_,5_-tetrahydroprogesterone (5_-THPč allopregnanolone) to 5_-pregnane-3_,20_-diol. AKR1C1 thus decreases the levels of progesterone and 5_-THP in peripheral tissue. Progesterone inhibits cell proliferation, stimulates differentiation of endometrial cells, and is also important for maintenance of pregnancy, while 5_-THP allosterically modulates the activity of the _-aminobutyric acid receptor. Inhibitors of AKR1C1 are thus potential agents for treatment of endometrial cancer and endometriosis, as well as other diseases like premenstrual syndrome, catamenial epilepsy and depressive disorders.We have synthesized a series of pyrimidine, phthalimido and athranilic acid derivatives, and have here examined their inhibitory properties towards AKR1C1. A commonaldo- keto reductase substrate, 1-acenaphthenol,was used to monitor theNAD+-dependent oxidation catalyzed by AKR1C1. The most potent inhibitors of AKR1C1 were the pyrimidine derivative N-benzyl- 2-(2-(4-methoxybenzyl)-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-4-yl)acetamide (Ki=17_M) and the anthranilic acid derivative 2-(((2_,3-dichlorobiphenyl-4-yl)carbonyl)(methyl)amino)benzoic acid (Ki =33_M), both of which are non-competitive inhibitors.Vir: Enzymology and molecular biology of carbonyl metabolism : [14th international workshop, Kranjska Gora, Slovenia, July 8 - 12, 2008] (Vol. 178, issues 1-3, 2009, str. 158-164)Vrsta gradiva - prispevek na konferenciLeto - 2009Jezik - angleškiCOBISS.SI-ID - 2480497
vir: Enzymology and molecular biology of carbonyl metabolism : [14th international workshop, Kranjska Gora, Slovenia, July 8 - 12, 2008] (Vol. 178, issues 1-3, 2009, str. 158-164)
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Brožič, Petra | 27575 |
Cesar, Jožko | 19062 |
Kovač, Andreja, farmacevtka, 1979- | 27782 |
Davies, Matthew | |
Johnson, A.P. | |
Fishwick, Colin W.G. | |
Lanišnik-Rižner, Tea | 11699 |
Gobec, Stanislav, 1970- | 15284 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: