Fakulteta za farmacijo, Ljubljana (FFALJ)
-
Sinteza in biokemijsko vrednotenje nepeptidnih reverzibilnih in ireverzibilnih zaviralcev imunoproteasoma = Synthesis and biochemical evaluation of nonpeptidic reversible and irreversible immunoproteasome inhibitors : doktorska disertacijaShannon Schiffrer, EvaEvkariontski proteasom je središče ubikvitin-proteasomskega sistema, ki je odgovoren za ohranjanje homeostaze proteinov ter regulacijo celičnih procesov. Ločimo dve glavni obliki, in sicer ... konstitutivni proteasom, ki se izraža v vseh evkariontskih celicah, ter imunoproteasom, ki se izraža v hematopoetskih celicah ter v vseh evkariontskih celicah med akutnimi imunskimi in stresnimi odgovori. Zaviralci obeh oblik proteasoma so perspektivne učinkovine za zdravljenje različnih bolezni, vključujoč nevrodegenerativne bolezni. Napredek v poznavanju imunoproteasoma ter njegove vloge pri različnih boleznih v zadnjih letih je vodil do napredka v načrtovanju in razvoju zaviralcev njegove aktivnosti. Na Fakulteti za farmacijo raziskujemo spojine psoralenskega tipa, katerih spojino vodnico smo odkrili z virtualnim rešetanjem ZINC knjižnice spojin. V doktorskem delu sta opisana sinteza in biokemijsko vrednotenje spojin psoralenskega tipa s spremembami na mestih 3 in 4' psoralenskega skeleta. Sintetizirali smo derivate z izboljšano selektivnostjo do [beta]5i podenote imunoproteasoma in opisali smo posledično razširjeno razmerje med strukturo in aktivnostjo spojin psoralenskega tipa. Doktorsko delo opisuje tudi načrtovanje spojin, ki bi hkrati zavirale imunoproteasom, kelirale kovinske ione ter delovale antioksidativno. Pristop hkratnega ciljanja omenjenih tarč z namenom razvoja zdravljenja nevrodegenerativnih bolezni v literaturi še ni opisan. Razvili smo inovativno pot sinteze predhodno opisanega, selektivnega in reverzibilnega zaviralca imunoproteasoma (2-cikloheksil-N-(7-(4-feniltiazol-2-il)-kinolin-2-il)sukcinaminska kislina) ter sintezo njegovega analoga z 8-hidroksikinolinskim fragmentom kot strukturnim motivom, ki omogoča kelacijo kovinskih ionov. Čeprav je uvedba 8-hidroksikinolinskega fragmenta v strukturo znanega zaviralca vodila do izgube zaviralne aktivnosti napram imunoproteasomu, predstavljajo rezultati opisanega dela dobro izhodišče za nadaljnje načrtovanje in sintezo spojin, ki bi hkrati zavirale imunoproteasom, kelirale kovinske ione ter delovale antioksidativno.Vrsta gradiva - disertacija ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [E. Shannon Schiffrer], 2021Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 50576131
Povezava(-e):
Repozitorij Univerze v Ljubljani – RUL
Digitalna knjižnica Slovenije - dLib.siDostop z namenskih računalnikov v prostorih NUK
Avtor
Shannon Schiffrer, Eva
Drugi avtorji
Mravljak, Janez, farmacevt |
Sosič, Izidor |
Perdih, Andrej, farmacevt, 2.9.1980-
Teme
Nevrodegenerativne bolezni |
imunoproteasom |
načrtovanje spojin |
kelacija |
psoralen |
8-hidroksikinolin
Signatura – lokacija, inventarna št. ... |
Status izvoda | Rezervacija |
---|---|---|
Knjižnica dr 0000000615 SHANNON S.EVA Sinteza 0000000318 IN: 0016876 Knjižnica dr 615 SHANNON S.EVA Sinteza 318 IN: 0016876 |
prosto - za čitalnico
|
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Shannon Schiffrer, Eva | 39200 |
Mravljak, Janez, farmacevt | 23419 |
Sosič, Izidor | 30816 |
Perdih, Andrej, farmacevt, 2.9.1980- | 25493 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: