Istraživan je utjecaj natrijeva alginata (NaAlg) na strukturu i svojstva filmova poli(etilen-oksida) (PEO) izlivenih iz vodenih otopina primjenom infracrvene spektroskopije s Fourierovom ...transformacijom (FT-IR), diferencijalne pretražne kalorimetrije (DSC), neizotermne termogravimetrije (TG) i elektrokemijske impedancijske spektroskopije (EIS). Cilj istraživanja je pronalaženje optimalne mješavine za pripravu filma čvrstog polimernog elektrolita (SPE) za litij-ionske baterije (LIB). U filmovima mješavina PEO/NaAlg stvaraju se vodikove veze između PEO-a i NaAlg-a te nastaju mješljive mješavine s manjim udjelom kristalne faze u odnosu na film čistog PEO-a. Filmovi mješavina toplinski su nestabilniji od filma čistog PEO-a i pokazuju dielektrična svojstva. Zbog najmanjeg udjela kristalne faze PEO-a mješavina 80PEO/20NaAlg može biti polimerna matrica koja bi dodatkom litijeve soli tvorila pogodan SPE.
Investigation of the influence of sodium alginate (NaAlg) on the structure and properties of poly(ethylene oxide) (PEO) films cast from aqueous solutions was performed by Fourier transform infrared spectroscopy (FT-IR), differential scanning calorimetry (DSC), non-isothermal thermogravimetry (TG), and electrochemical impedance spectroscopy (EIS). The research aimed to find the optimal blend for the preparation of a solid polymer electrolyte (SPE) film for lithium-ion batteries (LIB). In PEO/NaAlg blend films, hydrogen bonds are formed between PEO and NaAlg, the blends are miscible, and have a lower content of crystalline phase compared to pure PEO film. The films of the blends are more thermally unstable than the film of pure PEO, and show dielectric properties, but the blend 80PEO/20NaAlg is suitable for the preparation of SPE by addition of lithium salt due to the lowest content of PEO crystalline phase.
The aim of the study was to prepare site specific drug delivery of naproxen sodium using sodium alginate and Eudragit S-100 as a mucoadhesive and pH-sensitive polymer, respectively. Core microspheres ...of alginate were prepared by a modified emulsification method followed by cross-linking with CaCl2, which was further coated with the pH dependent polymer Eudragit S-100 (2.5 or 5 %) to prevent drug release in the upper gastrointestinal environment. Microspheres were characterized by FT-IR spectroscopy, X-ray diffraction, differential scanning calorimetry and evaluated by scanning electron microscopy, particle size analysis, drug loading efficiency, in vitro mucoadhesive time study and in vitro drug release study in different simulated gastric fluids. Stability studies of the optimized formulation were carried out for 6 months. SEM images revealed that the surface morphology was rough and smooth for core and coated microspheres, respectively. Core microspheres showed better mucoadhesion compared to coated microspheres when applied to the mucosal surface of freshly excised goat colon. The optimized batch of core microspheres and coated microspheres exhibited 98.42 ± 0.96 and 95.58 ± 0.74 % drug release, respectively. Drug release from all sodium alginate microsphere formulations followed Higuchi kinetics. Moreover, drug release from Eudragit S-100 coated microspheres followed the Korsmeyer-Peppas equation with a Fickian kinetics mechanism. Stability study suggested that the degradation rate constant of microspheres was minimal, indicating 2 years shelf life of the formulation.
Cilj istraživanja bila je ciljana isporuka naproksen natrija koristeći natrijev alginat i Eudragit S-100 kao mukoadhezivne, odnosno pH-osjetljive polimere. Jezgra mikrosfera od alginata pripravljena je modificiranom metodom emulgiranja te umrežavanjem pomoću otopine CaCl2. Sljedeći korak u pripravi mikrosfera bilo je oblaganje s pH osjetljivim polimerom Eudragit S-100 (2,5 ili 5 %) čime je spriječeno oslobađanje lijeka u gornjem dijelu gastrointestinalnog trakta. Mikrosfere su okarakterizirane FT-IR spektroskopijom, difrakcijom rendgenskih zraka, diferencijalnom pretražnom kalorimetrijom i pretražnom elektronskom mikroskopijom. Nadalje, analizirana je veličina čestica, količina uklopljenog lijeka, mukoadhezivna svojstva in vitro te oslobađanje lijeka in vitro u različitim simuliranim gastričnim fluidima. Testovi stabilnosti optimiziranih pripravaka praćeni su tijekom 6 mjeseci prema smjernicama ICH. SEM snimke otkrile su da je površina jezgre mikročestica neravna, dok je površina obloženih mikrosfera glatka. Jezgre mikrosfera imale su jače izražena mukoadhezivna svojstva nego obložene mikrosfere na testovima provedenim na svježe izrezanim dijelovima debelog crijeva koze. Iz optimiziranih neobloženih i obloženih mikrosfera oslobađa se 98.42 ± 0.96, odnosno 95.58 ± 0.74 % lijeka. Oslobađanje lijeka iz svih formulacija slijedilo je kinetiku po Higuchiju. Oslobađanje iz obloženih mikrosfera slijedilo je Korsmeyer-Peppasovu jednadžbu i kinetiku po Ficku. Studije stabilnosti pokazale su minimalnu razgradnju, te prihvatljivu stabilnost tijekom dvogodišnjeg skladištenja.
In the present work, a gastroretentive in situ gelling liquid formulation for controlled delivery of ranitidine was formulated using sodium alginate (low, medium and high viscosity grades), calcium ...carbonate (source of cations) and ranitidine. Prepared formulations were evaluated for viscosity, buoyancy lag time and buoyancy duration, drug content and in vitro drug release. Formulation variables such as concentration of sodium alginate, calcium carbonate and drug significantly affected the formulation viscosity, floating behavior and in vitro drug release. Analysis of the release pattern showed that the drug release from in situ gel followed a diffusion mechanism.
U radu je opisana priprava tekućeg pripravka za kontroliranu isporuku ranitidina s produljenim zadržavanjem u želucu. Pripravak gelira in situ, a načinjen je iz natrijeva alginata niske, srednje i visoke viskoznosti, kalcijeva karbonata (izvor kationa) i ranitidina. Pripravcima je ispitana viskoznost, vrijeme plutanja, sadržaj ranitidina i oslobađanje ljekovite tvari in vitro. Koncentracije natrijeva alginata, kalcijeva karbonata i ljekovite tvari značajno utječu na viskoznost, vrijeme plutanja i oslobađanje ranitidina. Utvrđeno je da se ljekovita tvar iz gela oslobađa difuzijom.
Tramadol-loaded interpenetrating polymer network (IPN) alginate-gelatin (AG) microgels (MG) were prepared by the chemical cross-linking technique with glutaraldehyde as cross-linking agent and were ...optimized using response surfaces. A central composite design for 2 factors, at 3 levels each, was employed to evaluate the effect of critical formulation variables, namely the amount of gelatin (X1) and glutaraldehyde (X2), on geometric mean diameter, encapsulation efficiency, diffusion coefficient (D), amount of mucin adsorbed per unit mass (Qe) and 50 % drug release time (t50). Microgels with average particle size in the range of 44.31-102.41 μm were obtained. Drug encapsulation up to 86.5 % was achieved. MGs were characterized by FT-IR spectroscopy to assess formation of the IPN structure and differential scanning calorimetry (DSC) was performed to understand the nature of drug dispersion after encapsulation into IPN microgels. Both equilibrium and dynamic swelling studies were performed in pH 7.4 phosphate buffer. Diffusion coefficients and exponents for water transport were determined using an empirical equation. The mucoadhesive properties of MGs were evaluated in aqueous solution by measuring the mucin adsorbed on MGs. Adsorption isotherms were constructed and fitted with Freundlich and Langmuir equations. In vitro release studies indicated the dependence of drug release on the extent of cross-linking and the amount of gelatin used in preparing IPNs. The release rates were fitted to a power law equation and Higuchi's model to compute the various drug transport parameters, n value ranged from 0.4055 to 0.5754, suggesting that release may vary from Fickian to quasi-Fickian depending upon variation in the formulation composition.
Interpenetrirajući umreženi polimerni (IPN) alginatno-želatinski (AG) mikrogelovi (MG) tramadola pripravljeni su metodom umrežavanja koristeći glutaraldehid kao sredstvo za umrežavanje. Pripravci su optimirani pomoću odzivnih površina. Kompozitini dizajn s dva faktora na tri nivoa upotrijebljen je za procjenu kritičnih formulacijskih varijabli: praćen je utjecaj količine želatine (X1) i glutaraldehida (X2) na prosječnu veličinu čestica, sposobnost kapsuliranja, koeficijent difuzije (D), količinu adsorbiranog mucina po jedinici mase (Qe) i vrijeme potrebno za oslobađanje 50 % lijeka (t50). Dobiveni su mikrogelovi prosječne veličine čestica od 44,31 do 102,41 ?m, a maksimalno postignuto vezanje lijeka bilo je 86,5 %. Mikrogelovi su karakterizirani FT-IR spektroskopijom i diferencijalnom pretražnom kalorimetrijom (DSC). Ravnotežne i dinamičke studije bubrenja provedene su u fosfatnom puferu pH 7,4. Koeficijenti difuzije i eksponenti za transport vode određeni su pomoću empirijske jednadžbe. Mukoadhezivna svojstva MGs evaluirana su u vodenoj otopini mjerenjem adsorpcije mucina na mikrogelove. Konstruirane su adsorpcijske izoterme i uspoređene s Freudlichovim i Langmuirovim jednadžbama. Pokusi in vitro pokazuju da oslobađanje ljekovite tvari ovisi o stupnju umreženja i količini želatine upotrijebljene u pripravi IPN. Vrijednosti oslobađanja uvrštene su u jednadžbu zakona potencije i u Higuchijev model kako bi se izračunali razni parametri prijenosa lijeka; n vrijednosti bile su između 0,4055 i 0,5754, što ukazuje na to da oslobađanje varira od Fickovog do kvazi-Fickovog, ovisno o sastavu pripravka.
Cilj istraživanja bila je ciljana isporuka naproksen natrija koristeći natrijev alginat i Eudragit S-100 kao mukoadhezivne, odnosno pH-osjetljive polimere. Jezgra mikrosfera od alginata pripravljena ...je modificiranom metodom emulgiranja te umrežavanjem pomoću otopine CaCl2. Sljedeći korak u pripravi mikrosfera bilo je oblaganje s pH osjetljivim polimerom Eudragit S-100 (2,5 ili 5 %) čime je spriječeno oslobađanje lijeka u gornjem dijelu gastrointestinalnog trakta. Mikrosfere su okarakterizirane FT-IR spektroskopijom, difrakcijom rendgenskih zraka, diferencijalnom pretražnom kalorimetrijom i pretražnom elektronskom mikroskopijom. Nadalje, analizirana je veličina čestica, količina uklopljenog lijeka, mukoadhezivna svojstva in vitro te oslobađanje lijeka in vitro u različitim simuliranim gastričnim fluidima. Testovi stabilnosti optimiziranih pripravaka praćeni su tijekom 6 mjeseci prema smjernicama ICH. SEM snimke otkrile su da je površina jezgre mikročestica neravna, dok je površina obloženih mikrosfera glatka. Jezgre mikrosfera imale su jače izražena mukoadhezivna svojstva nego obložene mikrosfere na testovima provedenim na svježe izrezanim dijelovima debelog crijeva koze. Iz optimiziranih neobloženih i obloženih mikrosfera oslobađa se 98.42 ± 0.96, odnosno 95.58 ± 0.74 % lijeka. Oslobađanje lijeka iz svih formulacija slijedilo je kinetiku po Higuchiju. Oslobađanje iz obloženih mikrosfera slijedilo je Korsmeyer-Peppasovu jednadžbu i kinetiku po Ficku. Studije stabilnosti pokazale su minimalnu razgradnju, te prihvatljivu stabilnost tijekom dvogodišnjeg skladištenja.
Interpenetrirajući umreženi polimerni (IPN) alginatno-želatinski (AG) mikrogelovi (MG) tramadola pripravljeni su metodom umrežavanja koristeći glutaraldehid kao sredstvo za umrežavanje. Pripravci su ...optimirani pomoću odzivnih površina. Kompozitini dizajn s dva faktora na tri nivoa upotrijebljen je za procjenu kritičnih formulacijskih varijabli: praćen je utjecaj količine želatine (X1) i glutaraldehida (X2) na prosječnu veličinu čestica, sposobnost kapsuliranja, koeficijent difuzije (D), količinu adsorbiranog mucina po jedinici mase (Qe) i vrijeme potrebno za oslobađanje 50 % lijeka (t50). Dobiveni su mikrogelovi prosječne veličine čestica od 44,31 do 102,41 m, a maksimalno postignuto vezanje lijeka bilo je 86,5 %. Mikrogelovi su karakterizirani FT-IR spektroskopijom i diferencijalnom pretražnom kalorimetrijom (DSC). Ravnotežne i dinamičke studije bubrenja provedene su u fosfatnom puferu pH 7,4. Koeficijenti difuzije i eksponenti za transport vode određeni su pomoću empirijske jednadžbe. Mukoadhezivna svojstva MGs evaluirana su u vodenoj otopini mjerenjem adsorpcije mucina na mikrogelove. Konstruirane su adsorpcijske izoterme i uspoređene s Freudlichovim i Langmuirovim jednadžbama. Pokusi in vitro pokazuju da oslobađanje ljekovite tvari ovisi o stupnju umreženja i količini želatine upotrijebljene u pripravi IPN. Vrijednosti oslobađanja uvrštene su u jednadžbu zakona potencije i u Higuchijev model kako bi se izračunali razni parametri prijenosa lijeka; n vrijednosti bile su između 0,4055 i 0,5754, što ukazuje na to da oslobađanje varira od Fickovog do kvazi-Fickovog, ovisno o sastavu pripravka.
U radu je opisana priprava tekućeg pripravka za kontroliranu isporuku ranitidina s produljenim zadržavanjem u želucu. Pripravak gelira in situ, a načinjen je iz natrijeva alginata niske, srednje i ...visoke viskoznosti, kalcijeva karbonata (izvor kationa) i ranitidina. Pripravcima je ispitana viskoznost, vrijeme plutanja, sadržaj ranitidina i oslobađanje ljekovite tvari in vitro. Koncentracije natrijeva alginata, kalcijeva karbonata i ljekovite tvari značajno utječu na viskoznost, vrijeme plutanja i oslobađanje ranitidina. Utvrđeno je da se ljekovita tvar iz gela oslobađa difuzijom.
U radu je opisana priprava bioadhezivnih vaginaleta s klotrimazolom, kombinacijom nekoliko bioadhezivnih polimera u različitim omjerima (Carbopol 934P, natrijeva sol karboksimetilceluloze i natrijev ...alginat). Bioadhesivnost je određena mjerenjem sile koja je potrebna za odvajanje tablete s vaginalne mukozne membrane svinje. Zbog jake interakcije između polimera i mukoze produljilo se vrijeme kontakta pripravka s kožom i lokaliziralo djelovanje lijeka. Maksimum bioadhezije postignut je uz Carbopol 934P, a sila potrebna za odvajanje pripravka bila je proporcionalna njegovom udjelu. Pripravcima je ispitana sposobnost bubrenja koristeći metodu s agarnim pločama. Indeks bubrenja ovisio je o koncentraciji hidrofilnog polimera. Pripravci s karbopolom i karboksimetilcelulozom jače su bubrili od pripravaka s karbopolom i natrijevim alginatom. In vitro ispitivanja pokazala su da se iz pripravaka s omjerom karbopola i natrijevog alginata u omjeru 2 : 1 (pripravak C3) oslobađao klotrimazol tijekom 24 h. Profil oslobađanja bio je sličan iz svježe pripravljenih i starih vaginaleta, što ukazuje na njihovu stabilnost.
Pokusi su provedeni da se utvrdi da li Monacrosporium thaumasium, gljivica koja napada obliće može preživjeti svoju inkapsulaciju u natrijevom alginatu pri različitim temperaturama i uz mineralne ...soli. Pelete natrijevog alginata bile su podvrgnute različitim temperaturama, i to bez prethodne obrade, ili nakon obrade parafinom ili mineralnom soli. U Erlenmajerovim posudicama od 250 ml držane su na 4 °C, na sobnoj tempereaturi, na 25 °C, 30 °C i 35 °C. Tijekom 16 tjedana, jednom tjedno je po jedna peleta stavljana u sredinu Petrijeve posudice s 20 ml 2% agara od krumpirove dekstroze, te je promatran njen radijalni rast tijekom 9 dana. Najbolji rast (P<0.01) pokazale su gljivične pelete bez obrade parafinom i držane na 4 °C, koje su sačuvale sposobnost rasta do 16 tjedana pohranjivanja. Pelete bez parafina su i na sobnoj temperaturi pokazivale bolji rast od onih obra|enih parafinom, kao što su bolje rasle i pelete bez mineralne soli na svim temperaturama (P<0.01). Ovakva primjena gljivica se pokazala kao moćno sredstvo biološke kontrole nametničkih oblića, ali je njegova uporaba ograničena uvjetima pohranjivanja.
PDF
