(UL)
-
Alkiliranje 3-(4-fluorofenil)izoksazolo[5,4-d]pirimidin-4(5H)-ona in vrednotenje zaviralnega delovanja produktov na indolamin 2,3-dioksigenazo 1 = Alkylation of 3-(4-fluorophenyl)isoxazolo[5,4-d]pyrimidine-4(5H)-one and products' inhibitory activity evaluation on indoleamine 2,3-dioxygenase 1 : Master's Study Programme Industrial PharmacyLazić, ValerijaRak je bolezen, ki nastane zaradi nenadzorovane in nenormalne rasti celic. Zanj obstaja kar nekaj oblik zdravljenja, med novejše spada tudi imunoterapija, katere temelj je ponovna vzpostavitev ... ravnovesja imunskega sistema. Indolamin 2,3-dioksigenaza 1 (IDO1) je hem vsebujoča oksidoreduktaza, ki katalizira razgradnjo L-triptofana do L-kinurenina in toksičnih kinureninskih derivatov, kar lahko vodi do zaviranja imunskega odgovora in širjenja tumorja. Z novimi odkritji imunosupresivnih funkcij in vloge IDO1 pri imunskem pobegu rakavih celic, so prepoznali aktivnost encima v korist raku. Iz tega razloga predstavlja IDO1 zanimivo tarčo za razvoj protirakavih učinkovin. Zaviranje encima predstavlja inovativno in obetavno strategijo za zdravljenje številnih vrst raka. Kar nekaj zaviralcev, ki so trenutno v kliničnih študijah, se bo v prihodnosti morda lahko uporabljalo kot podpora pri zdravljenju raka. V magistrski nalogi smo na osnovi že znanega zaviralca IDO1 5-(2-(3,4-dihidrokinolin-1(2H)-il)-2-oksooetil)-3-(4-fluorofenil)isoksazolo[5,4-d]pirimidin-4(5H)-ona, ki je bil predhodno odkrit z virtualnim rešetanjem, v okviru petstopenjske sinteze pripravili sedem končnih spojin. Vse končne spojine so si med seboj strukturno podobne, saj temeljijo na enakem osnovnem skeletu 3-(4-fluorofenil)izoksazolo[5,4-d]pirimidin-4(5H)-onu, na katerega smo preko amidnega dušika pripenjali različne substituente. Končnim spojinam smo s pomočjo analitskih metod potrdili istovetnost in čistost, z biokemijskim testiranjem pa smo preverili zaviralno aktivnost le-teh na encimih IDO1, indolamin 2,3-dioksigenazi 2 (IDO2) in triptofan 2,3-dioksigenazi (TDO). Nobena od končnih spojin, ki smo jih testirali, ni izkazovala tolikšne zaviralne aktivnosti, da bi ji bilo smiselno določiti IC50. Najboljši rezultat smo dobili pri spojini 3-(4-fluorofenil)-5-(4-nitrobenzil)izoksazolo[5,4-d]pirimidin-4(5H)-onu (spojina 8), ki je pri koncentraciji 100 [mikro]M dosegla 24 % zaviranje encima IDO1. Z našo študijo smo dokazali, da je za zaviralno delovanje na IDO1 nujno potrebna prisotnost amida pri substituentih, ki jih pripenjamo na osnovni 3-(4-fluorofenil)izoksazolo[5,4-d]pirimidin-4(5H)-onski skelet.Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [V. Lazić], 2020Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 45979651
Dostopna je elektronska verzija dokumenta ali pa gre za elektronski vir
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Lazić, Valerija | |
Sova, Matej, 1979- | 25490 |
Dolšak, Ana, farmacevtka, 1993- | 50400 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: