Akademska digitalna zbirka SLovenije - logo
(UL)
  • Razvoj zrnc s cefuroksimom in njihovo oblaganje za prikrivanje grenkega okusa = Development of granules with cefuroxime and their coating for masking bitter taste : enovit magistrski študijski program Farmacija
    Vidic, Tjaša, farmacevtka
    Grenak okus učinkovin predstavlja za farmacevtsko industrijo velik izziv, posebno, kadar so zdravila namenjena peroralni aplikaciji za otroško populacijo. Prikritje grenkega okusa lahko veliko ... pripomore k povečanemu sodelovanju pacientov pri zdravljenju in k izboljšanju kliničnih izidov. Veliko zdravilnih učinkovin ima neprijeten okus, zato je znanih več različnih tehnik za njegovo prikrivanje. Na ravni formulacije se dodaja različna sladila in arome, v novejšem času razvijamo tudi spojine z antagonističnim delovanjem na receptorje za grenko v ustih, ali pa izkoriščamo različne fizikalno-kemijske lastnosti učinkovine, s čimer zmanjšamo njeno topnost v ustih. Na molekulski ravni uporabljamo tvorbo kompleksov z ionsko-izmenjevalnimi smolami in ciklodekstrini, ali pa izkoriščamo tvorbo medmolekulskih interakcij z biološkimi makromolekulami. Najpogosteje uporabljena metoda za prikrivanje okusa je oblaganje delcev, s čimer tvorimo fizikalno bariero, ki preprečuje neposreden stik grenkih učinkovin z receptorji za grenko. Pri delu smo razvili prototip generičnega zdravila z vsebujočo učinkovino aksetilcefuroksimat, kateremu smo ustrezno prikrili grenak okus, poleg tega pa smo proučevali tudi možnost formulacije zrnc za uporabo v slamici. Najprej smo s primerjavo različnih tehnik granuliranja ugotovili, da se zrnca, izdelana v vrtičnoslojnem granulatorju, bolje obnašajo pri vleku v slamici kot zrnca, izdelana s hitro vrtečim mešalnikom. Najustrezneje so se pri vleku po slamici izkazala zrnca, ki pripadajo velikostnemu razredu od 710 do 1120 mikrom. Zaradi omejitve volumna v slamici smo za granuliranje jeder izbrali hitro vrteči mešalnik. V nadaljevanju smo ugotavljali vpliv deleža stearinske kisline v formulaciji in pri tem ugotovili, da višji delež stearinske kisline povzroči boljše prikrivanje grenkega okusa in vpliva na upočasnjeno sproščanje učinkovine. Na vlek po slamici ima stearinska kislina zelo slab vpliv, kar smo želeli s sladkornim oblaganjem zrnc izboljšati. Ugotovili smo, da sladkorna obloga sicer prispeva k boljšemu vleku skozi slamico, vendar pa s sladkornim oblaganjem zrnc ne moremo povečati v tolikšni meri, da bi hidrofilen sloj omogočal popolno izpraznitev zrnc iz slamice. V nadaljevanju smo grenak okus prikrili s tvorbo fizikalne bariere, pri čemer smo uporabili Eudragit E PO in HPMC. Pri obeh uporabljenih polimerih smo ustrezno prikrili grenak okus, vendar ugotovili, da HPMC zelo slabo vpliva na vlek po slamici zaradi nabrekanja, Eudragit E PO pa je izkazal boljše lastnosti. S testi sproščanja smo ugotovili, da oblogi ne vplivata bistveno na sproščanje učinkovine, saj smo se z rezultati približali referenčnemu zdravilu.
    Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasle
    Založništvo in izdelava - Ljubljana : [T. Vidic], 2019
    Jezik - slovenski
    COBISS.SI-ID - 4740465

Knjižnica Signatura – lokacija, inventarna št. ... Status izvoda
Fakulteta za farmacijo, Ljubljana Knjižnica
emšf 661 VIDIC TJAŠA Razvoj 722
IN: 0016216
prosto - za čitalnico
loading ...
loading ...
loading ...