Resumen Los macrólidos y cetólidos son familias de antibióticos que comparten el mismo mecanismo de acción. Las dos se unen a distintas bases del centro peptidiltransferasa del ARNr 23S. Su espectro antibacteriano es prácticamente superponible; sin embargo, desigualdades en la afinidad y/o el número de lugares de unión determinan diferencias en la intensidad del efecto antibacteriano (bacteriostático/bactericida) y en la actividad contra cepas con mecanismos de resistencia adquiridos. Son activos contra la mayoría de los microorganismos grampositivos y muchos microorganismos de crecimiento intracelular. En nuestro país, durante los últimos 10 años el porcentaje de cepas de neumococo y Streptococcus pyogenes resistentes a los macrólidos ha aumentado sensiblemente. Telitromicina (cetólido) mantiene la actividad contra estas cepas. Se metabolizan en el hígado a través del CYP 3A4 y pueden inhibir parcialmente la actividad de la enzima, interfiriendo con el metabolismo de otros fármacos que emplean la misma vía metabólica. Apenas se eliminan con la orina (a excepción de claritromicina). Alcanzan concentraciones elevadas en el citoplasma celular, pero no difunden al líquido cefalorraquídeo. Se incluyen en la categoría B de fármacos empleables durante el embarazo. La tolerancia de los macrólidos es buena y los efectos secundarios son escasos. Su principal indicación clínica es el tratamiento empírico de infecciones de vías respiratorias altas y bajas, de intensidad leve o moderada, adquiridas en la comunidad. Algunos pacientes tratados con telitromicina han presentado cuadros de hepatitis grave, por lo que su empleo se ha limitado al tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad, en casos en que no se disponga de otra alternativa.