ALL libraries (COBIB.SI union bibliographic/catalogue database)
-
Sinteza novih zaviralcev bakterijske DNA giraze A z 1,5-naftiridinskim skeletom = Synthesis of novel DNA Gyrase A inhibitors with 1,5-naphthyridine scaffold : enoviti magistrski študijski program FarmacijaKokot, Maja, 1995-Protibakterijska zdravila so ena najpogosteje predpisanih in uporabljenih zdravil. Dolgotrajna prepogosta in nepremišljena uporaba je pripeljala do pojava bakterijske odpornosti ter zmanjšanja ... učinkovitosti do sedaj obstoječih protibakterijskih zdravil. Zaradi razvijajoče se odpornosti raste potreba po iskanju novih tarč oz. načrtovanju in razvoju novih zdravil. Ena izmed novejših skupin protibakterijskih zdravil so tudi tako imenovani novi zaviralci podenote A bakterijske DNA giraze (NBTI). Kot že samo ime pove, gre za zaviralce DNA giraze. Gre za esencialni encim, ki kontrolira in vzdržuje topološko stanje molekule DNA v celici. Ima posebno zmožnost uvajanja negativnih supernavojev v verigo DNA v prisotnosti ATP. Z vezavo NBTI-ja v aktivno mesto encima zavremo delovanje DNA giraze in onemogočimo proces podvojevanja ali prepisovanja DNA. NBTI so sestavljeni iz 3 delov: biciklični levi del (LHS), distančnik in aromatski desni del (RHS). V sklopu magistrske naloge smo se osredotočili na sintezo novih zaviralcev bakterijske DNA giraze A z 1,5-naftiridinskim skeletom. Pri tem smo ohranili levi del molekule ter distančnik in spreminjali le desni del molekule, ki je ključen za vezavo učinkovine med podenoti A DNA giraze. Sistem dela je bil sestavljen iz dveh delov. Najprej smo naredili prvo serijo spojin. Nato pa je sledilo načrtovanje na osnovi optimizacije najboljše spojine iz prve serije. Druga serija je potekala v smeri halogenih interakcij. Želeli smo dokazati, da lahko z uvedbo halogenov na specifično mesto v strukturi dosežemo močnejše delovanje zaradi dodatne halogene interakcije. Končnim spojinam smo določili IC50, ki je merilo jakosti učinkovine in predstavlja koncentracijo učinkovine, ki zmanjša aktivnost encima na 50 % najvišje aktivnosti encima DNA giraze ter MIC, ki je minimalna inhibitorna koncentracija in predstavlja najnižjo koncentracijo učinkovine, ki še zavira rast preiskovane bakterije. Biološka testiranja so potrdila naše napovedi. V primeru halogenov na mestu para so vrednosti IC50 in MIC po homologoni vrsti navzdol upadale, iz česar lahko sklepamo, da je za povečano jakost odgovorna halogena vez med halogenom in kisikom Ala86.Type of material - master's thesis ; adult, seriousPublication and manufacture - Ljubljana : [M. Kokot], 2019Language - slovenianCOBISS.SI-ID - 4785265
Author
Kokot, Maja, 1995-
Other authors
Anderluh, Marko
Topics
Kinoloni |
DNA giraza A |
zaviralci |
NBTI |
topoizomeraza |
novi zaviralci podenote A bakterijske DNA giraze
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Library/institution |
City | Acronym | For loan | Other holdings |
---|---|---|---|---|
Faculty of Pharmacy, Ljubljana | Ljubljana | FFALJ |
reading room 1 cop.
|
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Shelf entry
Permalink
- URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year | Impact factor | Edition | Category | Classification | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Select the library membership card:
If the library membership card is not in the list,
add a new one.
DRS, in which the journal is indexed
Database name | Field | Year |
---|
Links to authors' personal bibliographies | Links to information on researchers in the SICRIS system |
---|---|
Kokot, Maja, 1995- | 53608 |
Anderluh, Marko | 21456 |
Source: Personal bibliographies
and: SICRIS
Select pickup location:
Material pickup by post
Delivery address:
Address is missing from the member's data.
The address retrieval service is currently unavailable, please try again.
By clicking the "OK" button, you will confirm the pickup location selected above and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the above pickup location and delivery address, and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the address selected above and complete the reservation process.
Notification
Automatic login and reservation service currently not available. You can reserve the material on the Biblos portal or try again here later.
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
Pickup location | Material status | Reservation |
---|
Reservation in progress
Please wait a moment.
Reservation was successful.
Reservation failed.
Reservation...
Membership card:
Pickup location: