Določanje termodinamske topnosti in permeabilnostnega koeficienta zaviralcev bakterijskih giraz B in topoizomeraz IV = Determination of thermodynamic solubility and permeability coefficient of bacterial gyrase B and topoisomerase IV inhibitors : enoviti magistrski študijski program Farmacija
Lipovnik, Lana, 1998-
Nizka topnost je eden izmed najpogostejših vzrokov za prekinitev razvoja učinkovine, zato je topnost treba spremljati že v začetnih fazah razvoja zdravila. Slaba topnost pomeni slabšo absorpcijo ...spojine, kar se kaže v slabšem učinku zdravila. Ob topnosti v začetnih fazah razvoja učinkovine določamo še permeabilnostne lastnosti, od katerih je odvisno, kako dobro bo spojina prehajala biološke bariere, kot so celične membrane. Permeabilnostne lastnosti nam povedo, kakšna bo pot učinkovine do mesta delovanja in tako pomagajo napovedati ADME lastnosti spojin. Spojinam lahko določimo kinetično ali termodinamsko topnost. Kinetično topnost običajno določamo v zgodnjih fazah raziskovanja učinkovin, termodinamsko pa nekoliko kasneje v fazi razvoja zdravil. V zadnjih letih je prišlo do razvoja številnih metod za določanje topnosti, za referenčne metode pa štejemo različne izvedbe določitve ravnotežne topnosti. Določanje permeabilnostnih lastnosti lahko izvedemo s PAMPA in vitro metodo visoke zmogljivosti, ki uporablja nebiološko membrano in posnema lastnosti bioloških barier. Na katedri za farmacevtsko kemijo na Fakulteti za farmacijo so sintetizirali modelne spojine karboksilne kisline in strukturno različne CF3-substituirane diole, ki predstavljajo ključne fragmente zaviralcev bakterijskih topoizomeraz. V magistrski nalogi smo določili in vrednotili topnost in permeabilnost teh spojin glede na njihove strukturne lastnosti, kjer smo si pomagali s podatki iz literature. Za določanje koncentracij smo uporabili HPLC tehniko, ki je glede na število testiranih spojin dovolj zmogljiva, hkrati pa tudi zadostno občutljiva in selektivna, da z njo lahko kvantitativno določimo vse topnosti in prepoznamo morebitne težave s stabilnostjo preiskovanih spojin med meritvami. Dobljeni rezultati bodo služili kot pomoč pri optimizaciji topnosti in permeabilnosti novih zaviralcev DNA giraze in topoizomeraze IV.
Type of material - master's thesis
; adult, serious
Publication and manufacture - Ljubljana : [L. Lipovnik], 2023
Knjižnica emšf 0000000544 LIPOVNIK LANA Določanje 0000001247 IN: 0017668
Knjižnica emšf 544 LIPOVNIK LANA Določanje 1247 IN: 0017668
available - reading room
Shelf entry
Adding material to shelf was successful.
Adding material to shelf failed.
It was not necessary to add the material to the shelf.
Bibliographic material was successfully added on shelf.
Adding bibliographical material on shelf was not successful.
Material is already on the shelf.
Permalink
URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year
Impact factor
Edition
Category
Classification
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
Select the library membership card:
DRS,
in which the journal is indexed
Database name
Field
Year
Links to authors' personal bibliographies
Links to information on researchers in the SICRIS system
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
