In this study, xanthan gum-facilitated ethyl cellulose microsponges were prepared by the double emulsification technique and subsequently dispersed in a carbopol gel base for controlled delivery of ...diclofenac sodium to the skin. Scanning electron microscopy revealed the porous, spherical nature of the microsponges. Increase in the drug/polymer ratio (0.4:1, 0.6:1, 0.8:1, m/m) increased their yield (79.1-88.5 %), drug entrapment efficiency (50.0-64.1 %), and mean particle diameter (181-255 μm). Compared to the microsponges with high drug/polymer ratio (0.8:1, m/m), the flux of entrapped drug through excised rat skin decreased by 19.9 % and 17.0 %, respectively, for the microsponges prepared at low and intermediate drug/polymer ratios. When an equivalent amount of pure drug (not entrapped into microsponges) was dispersed into the gel base and the flux was compared, the microsponges (drug/polymer ratio 0.8:1, m/m) were found to reduce the flux by 33.3 %. Whether the drug was dispersed either in un-entrapped or entrapped form into the gel base, the drug permeation through rat skin followed Higuchi's diffusion kinetic model. The microsponges prepared at the lowest drug/polymer ratio exhibited a comparatively slower drug permeation profile and were hence considered most suitable for controlled drug delivery application. FTIR spectroscopy and DSC analyses indicated the chemically stable, amorphous nature of the drug in these microsponges. The gel containing these optimized microsponges was comparable to that of a commercial gel formulation and did not show serious dermal reactions. Hence, the microsponge system obtained at the lowest drug/polymer ratio could be useful for controlled release of diclofenac sodium to the skin.
U radu su opisani mikrospužvasti sustavi s etilcelulozom i ksantan gumom pripravljeni metodom dvostruke emulzifikacije i dispergirani u podlogu s karbopol gelom za 0kontrolirano oslobađanje diklofenak natrija na kožu. Elektronska pretražna mikroskopija potvrdila je poroznu, sferičnu strukturu mikrospužvastih sustava. Povećanjem omjera lijeka i polimera (0,4:1, 0,6:1, 0,8:1, m/m) povećalo se iskorištenje (79,1-88,5 %), količina uklopljenog lijeka (50,0-64,1 %) i srednji promjer čestica (181-255 μ/m). Prolaz uklopljenog lijeka kroz izrezane komade kože štakora smanjio se za 19,9 %, odnosno 17,0 %, kada se omjer lijeka i polimera smanjio s visokog (0,8:1, m/m) na niski i srednji. Oslobađanje iz mikrospužvastih struktura s omjerom lijeka i polimera 0,8:1 (m/m) smanjeno je za 33,3 % u odnosu na oslobađanje ekvivalentne količina lijeka koji nije uklopljen već samo dispergiran u geliranu podlogu. Ako je lijek bio dispergiran kao neuklopljen ili kao uklopljen u geliranu podlogu, permeacija lijeka kroz kožu štakora slijedila je Higuchijev difuzijski kinetički model. Mikrospužvaste strukture pripravljene uz najniži omjer lijeka i polimera pokazale su sporiji permeacijski profil pa ih smatramo najpovoljnijima za kontrolirano oslobađanje lijeka. FTIR spektroskopija i DSC analiza pokazale su da je lijek u mikrospružvastim sustavima stabilan i amorfan. Gel s optimiranim mikrospužvastim sustavom sličan je komercijalnom gelu i ne pokazuje ozbiljne kožne reakcije. Sustav pripravljen s najnižim omjerom lijeka i polimera mogao bi biti pogodan za kontrolirano oslobađanje diklofenak natrija na kožu.
Chitosan has become a focus of major interest in recent years due to its excellent biocompatibility, biodegradability and non-toxicity. Although this material has already been extensively ...investigated in the design of different types of drug delivery systems, it is still little explored for stomach specific drug delivery systems. The objective of the present investigation was to explore the potential of low molecular mass chitosan (LMCH) as carrier for a hydrodynamically balanced system (HBS) for sustained delivery of water soluble drug ciprofloxacin hydrochloride (CP). Various formulations were prepared by physical blending of drug and polymer(s) in varying ratios followed by encapsulation into hard gelatin capsules. All the formulations remained buoyant in 0.1 mol L-1 HCl (pH 1.2) throughout the experiment. Effect of addition of xanthan gum (XG) or ethyl cellulose (EC) on drug release was also investigated. Zero order drug release was obtained from the formulations containing LMCH alone or in combination with XG, and in one instance also with EC. Our results suggest that LMCH alone or in combination with XG is an excellent material for stomach specific sustained delivery of CP from hydrodynamically balanced single unit capsules.
Zbog svoje biokompatibilnosti, biorazgradljivosti i netoksičnosti kitozan je vrlo interesantan istraživačima u području farmaceutske tehnologije. Najviše se upotrebljavao u dizajniranju različitih sustava za isporuku lijekova ali vrlo malo za sustave za specifičnu isporuku u želucu. Cilj ovog rada bio je ispitati mogućnost upotrebe kitozana male molekulske mase (LMCH) kao nosača u hidrodinamički balansiranom sustavu (HBS) za usporenu isporuku vodotopljivog lijeka ciprofloksacin hidroklorida (CP). Pripravljene su različite formulacije stvaranjem fizičke smjese lijeka i polimera u različitim omjerima, koje su potom kapsulirane u želatinske kapsule. Svi su pripravci za vrijeme cijelog eksperimenta ostali plutati u 0,01mol L1 HCl (pH 1,2). Ispitivan je i učinak ksantan gume (XG) ili etilceluloze (EC) na oslobađanje lijeka. Oslobađanje lijeka nultog reda postignuto je iz formulacija koje sadrže samo LMCH ili LMCH u kombinaciji sa XG i u jednom slučaju s EC. Dobiveni rezultati pokazuju da je LMCH, sam ili u kombinaciji sa XG, izvrstan materijal za sustave za specifičnu isporuku CP iz hidrodinamički balansiranih kapsula.
Zbog svoje biokompatibilnosti, biorazgradljivosti i netoksičnosti kitozan je vrlo interesantan istraživačima u području farmaceutske tehnologije. Najviše se upotrebljavao u dizajniranju različitih ...sustava za isporuku lijekova ali vrlo malo za sustave za specifičnu isporuku u želucu. Cilj ovog rada bio je ispitati mogućnost upotrebe kitozana male molekulske mase (LMCH) kao nosača u hidrodinamički balansiranom sustavu (HBS) za usporenu isporuku vodotopljivog lijeka ciprofloksacin hidroklorida (CP). Pripravljene su različite formulacije stvaranjem fizičke smjese lijeka i polimera u različitim omjerima, koje su potom kapsulirane u želatinske kapsule. Svi su pripravci za vrijeme cijelog eksperimenta ostali plutati u 0,01mol L1 HCl (pH 1,2). Ispitivan je i učinak ksantan gume (XG) ili etilceluloze (EC) na oslobađanje lijeka. Oslobađanje lijeka nultog reda postignuto je iz formulacija koje sadrže samo LMCH ili LMCH u kombinaciji sa XG i u jednom slučaju s EC. Dobiveni rezultati pokazuju da je LMCH, sam ili u kombinaciji sa XG, izvrstan materijal za sustave za specifičnu isporuku CP iz hidrodinamički balansiranih kapsula.
U radu su opisani mikrospužvasti sustavi s etilcelulozom i ksantan gumom pripravljeni metodom dvostruke emulzifikacije i dispergirani u podlogu s karbopol gelom za kontrolirano oslobađanje diklofenak ...natrija na kožu. Elektronska pretražna mikroskopija potvrdila je poroznu, sferičnu strukturu mikrospužvastih sustava. Povećanjem omjera lijeka i polimera (0,4:1, 0,6:1, 0,8:1, m/m) povećalo se iskorištenje (79,1–88,5 %), količina uklopljenog lijeka (50,0–64,1 %) i srednji promjer čestica (181–255 µm). Prolaz uklopljenog lijeka kroz izrezane komade kože štakora smanjio se za 19,9 %, odnosno 17,0 %, kada se omjer lijeka i polimera smanjio s visokog (0,8:1, m/m) na niski i srednji. Oslobađanje iz mikrospužvastih struktura s omjerom lijeka i polimera 0,8:1 (m/m) smanjeno je za 33,3 % u odnosu na oslobađanje ekvivalentne količina lijeka koji nije uklopljen već samo dispergiran u geliranu podlogu. Ako je lijek bio dispergiran kao neuklopljen ili kao uklopljen u geliranu podlogu, permeacija lijeka kroz kožu štakora slijedila je Higuchijev difuzijski kinetički model. Mikrospužvaste strukture pripravljene uz najniži omjer lijeka i polimera pokazale su sporiji permeacijski profil pa ih smatramo najpovoljnijima za kontrolirano oslobađanje lijeka. FTIR spektroskopija i DSC analiza pokazale su da je lijek u mikrospružvastim sustavima stabilan i amorfan. Gel s optimiranim mikrospužvastim sustavom sličan je komercijalnom gelu i ne pokazuje ozbiljne kožne reakcije. Sustav pripravljen s najnižim omjerom lijeka i polimera mogao bi biti pogodan za kontrolirano oslobađanje diklofenak natrija na kožu.
Su çalışmanın amacı erkek ve dişi hipertansif sıçanlarda kalpte iskemi-reperfüzyon hasarından sonra ksantin oksidaz (XO) aktivitesinin ve malondialdehit (MDA) düzeyinin tespit saptanmasıdır. L-NAME ...ile kronik nitrik oksit sentetaz (NOS) inhibisyonu hipertansiyon modeli oluşturmak için uygulandı. Erkek ve dişi sıçanlar üçer gruba ayrıldı. L-NAME çeşme suyu içinde 15 gün süre ile 100 mg/L ya da 500 mg/L olacak şekilde verildi. Kontrol grubuna sadece çeşme suyu verildi. iskemi-repeıfüzyon (l/R) hasan oluşturmak için sol ana koroner artere 7 dakika oklüzyon ve 7 dakika reperfüzyon uygulandı. Sonra kalp çıkarıldı ve -85ºC'de çalışma gününe kadar saklandı. Dişi kontrol grubu XO aktivitesi erkek gruba göre anlamlı olarak artmış bulundu. Dişi sıçanlarda 100 mg L-NAME grubu XO aktivitesi kontrol grubuna göre anlamlı olarak azaldı. Erkek 100 mg L-NAME grubu MDA düzeyi diğer erkek gruplarına göre anlamlı artış gösterdi Diş ikontrol grubu MDA düzeyi diğer dişi çalışma gruplarına göre ve ayrıca 500 mg L-NAME grubu MDA düzeyi 100 mg L-NAME grubuna göre anlamlı olarak azalmış olarak saptandı. Düşük doz L-NAME ile hipertansiyon oluşturulan erkek sıçanlarda kalpte l/R sonrası lipit peroksidasyonda artış görülürken, diğer taraftan L-NAME ile hipertansiyon oluşturulan dişi sıçanlarda kalpte l/R sonrası lipit peroksidasyonda azalma görüldü. L-NAME ile hipertansiyon oluşturulan dişi sıçanlarda I/R sonrası XO enzim aktivitesi anlamlı bir şekilde azalmıştır.
The aim of this study was to investigate xanthine oxidase (OX) enzyme activıty and level of malondialdehyde (MDA) following heart ischemia-reperfüsion injury in male and female hypertensive rats. Chronic nitric oxide synthetase inhibition by L-NAME was performed to induce hypertension. Male and female rats were divided into three groups. LNAME was gıven as 100 mg/L or 500 mg/L in tap water for 15 days. Only tap vvater was given to rats in control group. To produce ischemia-reperfüsion (l/R) injury, the left main coronary artery was occluded for 7 mm, follovved by 7 min of reperfüsion. Then heart was excised and had been stored at -85ºC up to study day. XO activity of female control group was higher than male one. İt was found that XO activity of female 100 mg L-NAME group was lovver than control one. MDA level of male 100 mg L-NAME group shovved remarkable increase compared to other male group. İt was found that MDA level of female control group was higher than those of other female groups. On the other hand, MDA level of female 500 mg L-NAME group was significantly lower than 100 mg L-NAME one. Increased lipid peroxidation was seen after myocardial I-R injury in male rats with hypertension induced by low dose L-NAME, vvhereas decreased lipid peroxidation was seen after myocardial I-R injury in female rats with hypertension induced by L-NAME. Hypertension induced by low dose L-NAME caused remarkable decrease in X0 enzyme activity of female rats after I/R.
PDF
