Posljednjih nekoliko godina napredak u našem razumijevanju biologije signalnih staničnih putova doveo je do uvođenja novih terapijskih postupaka, koji se često zajedničkim imenom nazivaju ciljana (biološka) terapija, usmjerenih prema specifičnim molekularnim čimbenicima uključenim u tumorski rast. Velik broj tih molekula nalazi se u kliničkim i pretkliničkim ispitivanjima. Djelujući znatno selektivnije protiv tumorskih stanica, molekularna ciljana terapija pruža mogućnost veće učinkovitosti i manje toksičnosti ako se uspoređuje sa standardnom kemoterapijom. U nekim slučajevima ta je terapija promijenila sam prirodni tijek tumorske bolesti kao što je to primjerice s gastrointestinalnim stromalnim tumorima. U ovom pregledu opisani su najvažniji lijekovi koji se danas rabe u gastrointestinalnoj onkologiji: monoklonska protutijela (bevacizumab, cetuksimab, panitumumab, aflibercept i trastuzumab) i tzv. „male molekule“ (imatinib, sunitinib, erlotinib, regorafenib, sorafenib i everolimus).