Benzodiazepini se općenito dobro podnose, imaju relativno malo nuspojava, a učinkoviti su u liječenju anksioznih i njima srodnih poremećaja. Učinkoviti su hipnotici, pa se rabe u liječenju poremećaja spavanja. Benzodiazepini su također djelotvorni kao miorelaksansi ili antikonvulzivi, a uvelike se rabe za ublažavanje sindroma alkoholnog sustezanja. Imaju primjenu i kao intravenski anestetici. Farmakokinetske osobine pojedinog benzodiazepina određuju i indikaciju za primjenu. Bez obzira na široku primjenu benzodiazepina, njihova primarna indikacija i nadalje ostaju anksiozni poremećaji, i to ponajprije opći anksiozni poremećaj i panični poremećaj. Ovi lijekovi su relativno netoksični i sigurniji od drugih lijekova sličnog djelovanja, a uzeti u prekomjernoj dozi rijetko dovode do letalnog ishoda. Najčešća nuspojava ovih lijekova je neželjena dnevna sedacija, a najproblematičnija nuspojava je ovisnost, koja se može javiti u mnogih bolesnika tijekom kronične upotrebe. Nelagoda zbog posljedičnog sindroma sustezanja također predstavlja značajnu teškoću. Stoga u primjeni benzodiazepina treba biti vrlo racionalan, tj. treba ih propisivati samo onda kada je to indicirano, davati što je moguće nižu dozu u što kraćem vremenu. Terapija anksioznih stanja ne bi trebala trajati dulje od 4 tjedna u kontinuitetu, a terapija za insomniju treba biti sporadična.