Fakulteta za farmacijo, Ljubljana (FFALJ)
-
Proučevanje vezave zaviralca bakterijske DNA-giraze in topoizomeraze IV s sidranjem in simulacijami molekulske dinamike = Studying binding modes of a bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV inhibitor by docking and molecular dynamics simulations : magistrski študijski program Industrijska farmacijaZupančič, Tina, farmacevtkaOdpornost bakterij proti protibakterijskim učinkovinam se v zadnjih letih poglablja. V prihodnosti zato pričakujemo vse več smrti zaradi doslej ozdravljivih bolezni, kar je zelo zastrašujoče. Dodatna ... težava je posledica dejstva, da je vlaganje v razvoj novih protibakterijskih učinkovin za farmacevtsko industrijo vse prej kot privlačno, saj je donos takih zdravil v primerjavi z zdravili za dolgotrajno zdravljenje kroničnih bolezni zelo nizek. Pomembno vlogo pri upočasnitvi razvoja odpornosti bakterij proti protibakterijskim učinkovinam imajo nove učinkovine z novimi mehanizmi delovanja. Eden od možnih pristopov je zaviranje bakterijske DNA-giraze in topoizomeraze IV. Ta dva encima imata ključno vlogo pri procesih prepletanja in razpletanja dvojne verige DNA, saj olajšata zvijanje in premikanje te verige, to pa vpliva na replikacijo, transkripcijo in rekombinacijo DNA v bakteriji. Oba encima imata podobno strukturo, zato lahko z isto protibakterijsko učinkovino zaviramo oba encima hkrati. Naš namen je bil proučiti nove zaviralce DNA-giraze in topoizomeraze IV, ki so konjugirani z mimetiki sideroforov, s pomočjo računalniških metod kot sta sidranje in simulacije molekulske dinamike. Ti konjugati z vezavo v ATP-vezavno mesto obeh encimov zavirajo njihovo delovanje, s čimer dosežemo protibakterijsko delovanje. Mimetik siderofora potencialno omogoči večji privzem v bakterijsko celico in na ta način ojača protibakterijsko delovanje. Ker zaviralci DNA-giraze in topoizomeraze IV ob uvedbi mimetika siderofora v strukturo ohranijo močno encimsko zaviralno aktivnost, nas je zanimalo, ali mimetik siderofora tvori dodatne interakcije v vezavnem mestu. Simulacije molekulske dinamike so pokazale, da tako v vezavnem mestu DNA-giraze kot v vezavnem mestu topoizomeraze IV mimetik siderofora tvori dodatne vodikove vezi in π-π interakcije, kar bi lahko prispevalo k močni zaviralni aktivnosti proučevane spojine LMD-266. Rezultati magistrske naloge pomembno prispevajo k nadaljnjemu razvoju potencialnih protibakterijskih učinkovin. Spojina LMD-266 močno zavira DNA-girazo in topoizomerazo IV, ima močno protibakterijsko delovanje, zato je smiseln nadaljnji razvoj spojin tega tipa.Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [T. Zupančič], 2023Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 166634243
Avtor
Zupančič, Tina, farmacevtka
Drugi avtorji
Tomašič, Tihomir
Teme
Bakterijska rezistenca |
DNA-giraza |
topoizomeraza IV |
benzotiazolni zaviralci |
konjugati |
siderofori |
protibakterijske spojine
Signatura – lokacija, inventarna št. ... |
Status izvoda | Rezervacija |
---|---|---|
Knjižnica mind 0000000615 ZUPANČIČ TINA Proučevanje 0000000296 IN: 0017833 Knjižnica mind 615 ZUPANČIČ TINA Proučevanje 296 IN: 0017833 |
prosto - za čitalnico
|
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Zupančič, Tina, farmacevtka | |
Tomašič, Tihomir | 28334 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: