(UL)
-
Načrtovanje, sinteza in vrednotenje večfunkcionalnih ligandov z delovanjem na adrenergične receptorje in holin esteraze = Design, synthesis and evaluation of multifunctional ligands targeting adrenergic receptors and cholinesterases : enovit magistrski študijski program Farmacija : Uniform Master's Study Programme PharmacyGruden, StašAlzheimerjeva bolezen (AB) je večfunkcionalna nevrodegenerativna bolezen, kjer poleg upada holinergičnega prenosa pride tudi do motenj v delovanju noradrenergičnega sistema v možganih. Pri ... napredovani obliki AB se poveča aktivnost butirilholin esteraze (BChE), ki nadomesti acetilholin esterazo kot prevladujoča holin esteraza v holinergičnih sinapsah, večje aktivno mesto BChE pa omogoča racionalno načrtovanje selektivnih zaviralcev tega encima. Vezava oligomerov amiloida β na α2A adrenergične receptorje (α2AAR) aktivira kinazo GSK3β in vodi v hiperfosforilacijo proteina tau. Učinkovine, ki hkrati delujejo na oba nevrotransmitorska sistema, imajo večji potencial za učinkovitejše zdravljenje, ki bi lahko upočasnilo nevrodegenerativne procese v možganih. V magistrski nalogi smo načrtovali in sintetizirali 10 spojin, ki naj bi dosegle zaviranje človeške hBChE in delovale antagonistično na α2AAR. Izhodišče je predstavljal atipamezol (znan selektiven antagonist α2AR), na katerega smo z reakcijo N-aciliranja uvedli karbamatno skupino ključno za zaviranje holin esteraz. Zaviralno aktivnost zoper obe holin esterazi so izkazovali zgolj karbamati (7, 8, 11–13 in 16), ki so preko kovalentnega načina vezave zavirali hBChE. Vsi karbamati, razen spojine 11, so encim zavirali v nanomolarnih koncentracijah, izkazovali pa so tudi selektivnost napram acetilholin esterazi. Največji potencial za nadaljnjo optimizacijo ima spojina 16, ki selektivno zavira hBChE z IC50 vrednostjo 2,39 nM.Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [S. Gruden], 2023Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 151834627
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Knjižnica | Signatura – lokacija, inventarna št. ... | Status izvoda |
---|---|---|
Fakulteta za farmacijo, Ljubljana | Knjižnica emšf 616 GRUDEN STAŠ Načrtovanje 1242 IN: 0017679 |
prosto - za čitalnico |
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Gruden, Staš | ![]() |
Knez, Damijan, farmacevt | 36438 |
Meden, Anže | 53584 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: