(UL)
-
Priprava knjižnice spojin z dvakratno z bakrom(I) katalizirano 1,3-dipolarno cikloadicijo med terminalnimi alkini in organskimi azidi = Synthesis of compound library based on double copper(I)-catalyzed 1,3-dipolar cycloaddition between terminal alkynes and organic azides : Uniform Master's Study Programme PharmacyŠulek, Katarina, 1997-Razvoj zdravila je kompleksen in dolgotrajen proces, s katerim iščemo in razvijamo nove metode zdravil in zdravljenja za različne bolezni. Proces odkrivanja zdravila se običajno prične z določitvijo ... in ovrednotenjem biološke tarče, čemur sledijo različne tehnike za iskanje spojin zadetkov ter spojin vodnic. To lahko vključuje rešetanje velikih knjižnic kemičnih spojin, virtualno rešetanje ali oblikovanje novih spojin na podlagi strukture tarče. Ena izmed pomembnih tehnik pri odkrivanju zdravilnih učinkovin je masna spektrometrija, ki lahko zagotovi pomembne informacije o potencialnih kandidatih za zdravilne učinkovine. Pomembna tehnika je tudi afinitetna selekcijska masna spektrometrija, ki omogoča določitev majhnih molekul, ki se vežejo na biološko tarčo z visoko afiniteto in s tem omogoča razvoj bolj učinkovitih ter selektivnih zdravil. Klik kemija predstavlja pomembno orodje pri sestavljanju enostavnih molekul v kompleksnejše. Gre za učinkovito, hitro in selektivno sintetično metodo za spajanje molekularnih fragmentov pod blagimi reakcijskimi pogoji. Primer klik reakcije je z bakrom(I) katalizirana azid-alkin cikloadicija, ki smo jo uporabili tudi pri sinteznem delu magistrske naloge. Pri magistrski nalogi smo želeli razviti strategijo priprave knjižnice spojin, ne da bi pri tem izolirali posamezne spojine. Sintezni del naloge smo izvedli v treh delih. V prvem delu smo pripravili nekaj monoazidov in diazidov, v drugem delu smo pripravili nekaj monoalkinov in dialkinov, v zadnjem delu pa smo s klik reakcijo (z bakrom(I) katalizirano azid-alkin cikloadicijo) pripravili večje število 1,2,3-triazolov. Nastanek triazolov smo preverili s tekočinsko kromatografijo, sklopljeno z masno spektrometrijo. Končnim produktom smo določili tališče, na koncu pa smo jih testirali tudi na izoliranem encimu InhA in tako določili njihovo zaviralno aktivnost. Tekom magistrske naloge smo pripravili približno 300 spojin v relativno kratkem času (v dveh mesecih). Rezultati testiranj so pokazali, da nobeden od produktov sintez ni učinkovit zaviralec encima InhA. Uporaba afinitetne selekcijske masne spektrometrije tako ni bila smiselna. Za dosego boljših rezultatov bi v prihodnosti lahko uporabili večje število azidov in alkinov, s čimer bi povečali verjetnost zadetka. Prav tako bi bilo smiselno pripravljene zmesi testirati na več tarčah.Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [K. Šulek], 2023Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 156436227
Avtor
Šulek, Katarina, 1997-
Drugi avtorji
Pajk, Stane, 1983-
Teme
Zdravila |
Azidi |
Masna spektrometrija |
odkrivanje zdravil |
masna spektrometrija |
klik reakcija |
sintezni postopki |
sinteza azidov |
sinteza alkinov
Knjižnica | Signatura – lokacija, inventarna št. ... | Status izvoda |
---|---|---|
Fakulteta za farmacijo, Ljubljana | Knjižnica emšf 546 ŠULEK KATARINA Priprava 1267 IN: 0017707 |
prosto - za čitalnico |
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Šulek, Katarina, 1997- | |
Pajk, Stane, 1983- | 28861 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: