ALL libraries (COBIB.SI union bibliographic/catalogue database)
13.
Sinteza N-fenilaziridinskih zaviralcev encima MurA = Synthesis of N-phenylaziridine-based MurA enzyme inhibitors : enovit magistrski študij farmacija
Nussdorfer, Klara
Odkritje antibiotikov je zelo pomemben znanstveni dosežek in začetek njihove uporabe je močno izboljšal klinične izide zdravljenja bakterijskih okužb. Z naraščanjem uporabe antibiotikov, opažamo ...povečan pojav bakterij, ki so nanje odporne. Odpornost bakterij na antibiotike predstavlja veliko grožnjo javnemu zdravju. Zaradi stalnega prilagajanja bakterij na nove načine zdravljenja, je potrebno pospešeno iskati nove učinkovite antibiotike. Zaviranje sinteze celične stene je dobra selektivna tarča antibiotikov, saj je prisotna le v bakterijskih celicah. Osnovni gradnik celične stene je premrežen polimer peptidoglikan, ki ohranja strukturo celice ter nasprotuje turgorskemu tlaku. V začetni stopnji sinteze peptidoglikana svojo nalogo opravlja encim MurA, ki katalizira prenos enolpiruvata iz fosfoenolpiruvata na UDP-N-acetilglukozamin, in mu pravimo tudi UDP-N-acetilglukozamin enolpiruvil transferaza. Kot zaviralec MurA encima je v klinični uporabi po dolgih letih še vedno le fosfomicin, ki s svojo strukturo posnema encimski substrat fosfoenolpiruvat. Zaradi razvoja odpornosti bakterij na fosfomicin, je treba iskati nove potencialne spojine, ki bodo zavirale to validirano tarčo. Pri eksperimentalnem delu smo sintetizirali nove zaviralce MurA encima z N-fenilaziridinsko strukturo, ki smo jih načrtovali s pomočjo posnemanja osnovne strukture fosfomicina. Razvili smo sintezno pot iz izhodne 3-aminobenzojske kisline do 3-azidobenzojske kisline, na katero smo v nadaljevanju pripenjali različne aminokisline preko amidne vezi. Nato smo azidno skupino pretvorili v aziridinski obroč z etil akrilatom in na koncu hidrolizirali še ester na omenjenem obroču. Sintetizirane spojine smo ovrednotili s spektroskopskimi in kromatografskimi metodami. Zaviralno aktivnost smo preverili z biološkim testiranjem na encimu MurA iz bakterije E. coli. Dve spojini sta izkazali zaviralno aktivnost in predstavljata dobro osnovo za nadaljnji razvoj optimiziranih zaviralcev MurA z aziridinsko strukturo.
Type of material - master's thesis
; adult, serious
Publication and manufacture - Ljubljana : [K. Nussdorfer], 2022
It was not necessary to add the material to the shelf.
Bibliographic material was successfully added on shelf.
Adding bibliographical material on shelf was not successful.
Material is already on the shelf.
Permalink
URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year
Impact factor
Edition
Category
Classification
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
Select the library membership card:
DRS,
in which the journal is indexed
Database name
Field
Year
Links to authors' personal bibliographies
Links to information on researchers in the SICRIS system
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
