ALL libraries (COBIB.SI union bibliographic/catalogue database)
13.
Sinteza in biokemijsko vrednotenje novih kloracetamidnih kovalentnih zaviralcev encima MurA = Synthesis and biochemical evaluation of new chloracetamide covalent MurA inhibitors
Končan, Blaž, kemijski tehnolog
Razvoj antibiotikov se zaradi vse večjega pojava bakterijske rezistence in posledično grožnje javnemu zdravju usmerja v razvoj alternativnih antibiotikov. Naraščajoča pojavnost lete je privedla do ...vse večjega interesa za načrten razvoj kovalentnih tarčnih zaviralcev, ki so v preteklosti zaradi reaktivne strukture in potencialne nespecifičnosti vezave, veljali za neselektivne in zato potencialno toksične. Ta trend so v nasprotno smer premaknila spoznanja, da kot kovalentni zaviralci delujejo že nekatere učinkovine, ki so na trgu že dalj časa. Najbolj znana tarčna kovalentna zaviralca sta namreč acetilsalicilna kislina, ki je na trgu že od leta 1899, ter penicilin, ki je na voljo od leta 1928. Peptidoglikan, ki tvori bakterijsko celično steno, je rigidna struktura sestavljena iz premreženih polimernih verig Nacetilmuraminske kisline in Nacetilglukozamina. Zaradi odsotnosti celične stene v človeških celicah predstavlja odlično tarčo za razvoj novih protibakterijskih učinkovin. S tem namenom smo iz prej pripravljene knjižnice fragmentov, ki so bili virtualno sidrani na aktivno mesto encima MurA, izbrali 14 spojin s potencialnim zaviralnim učinkom na omenjeni encim. Spojine smo pripravili z Naciliranjem kloracetilkloridne bojne glave na ogrodja z različnimi strukturami. Namen uporabe različnih ogrodij je bilo doseči čim večje število dodatnih nekovalentnih interakcij z aktivnim mestom encima, ki bi se izrazile kot nižja inhibitorna koncentracija. Te koncentracije bomo določili z uporabo kolorimetrične metode, kjer bomo s prostim fosfatom, ki nastaja ob normalnem delovanju encima, tvorili obarvan kompleks. Na podlagi pridobljenih absorbanc lahko določimo ali posamezna spojina zavira delovanje encima ter kakšna je koncentracija spojin, ki zavre 50 % delovanja encima (IC50). Ugotovili smo, da spojine 15 na encim učinkujejo zaviralno, z IC50 vrednostmi med 44,4 in 452,4 μmol/L, medtem ko spojina 6 ne izkazuje zaviralnih lastnosti.
Type of material - master's thesis
; adult, serious
Publication and manufacture - Ljubljana : [B. Končan], 2023
It was not necessary to add the material to the shelf.
Bibliographic material was successfully added on shelf.
Adding bibliographical material on shelf was not successful.
Material is already on the shelf.
Permalink
URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year
Impact factor
Edition
Category
Classification
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
Select the library membership card:
DRS,
in which the journal is indexed
Database name
Field
Year
Links to authors' personal bibliographies
Links to information on researchers in the SICRIS system
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
