ALL libraries (COBIB.SI union bibliographic/catalogue database)
13.
Priprava knjižnice spojin z dvakratno z bakrom(I) katalizirano 1,3-dipolarno cikloadicijo med terminalnimi alkini in organskimi azidi = Synthesis of compound library based on double copper(I)-catalyzed 1,3-dipolar cycloaddition between terminal alkynes and organic azides : Uniform Master's Study Programme Pharmacy
Šulek, Katarina, 1997-
Razvoj zdravila je kompleksen in dolgotrajen proces, s katerim iščemo in razvijamo nove metode zdravil in zdravljenja za različne bolezni. Proces odkrivanja zdravila se običajno prične z določitvijo ...in ovrednotenjem biološke tarče, čemur sledijo različne tehnike za iskanje spojin zadetkov ter spojin vodnic. To lahko vključuje rešetanje velikih knjižnic kemičnih spojin, virtualno rešetanje ali oblikovanje novih spojin na podlagi strukture tarče. Ena izmed pomembnih tehnik pri odkrivanju zdravilnih učinkovin je masna spektrometrija, ki lahko zagotovi pomembne informacije o potencialnih kandidatih za zdravilne učinkovine. Pomembna tehnika je tudi afinitetna selekcijska masna spektrometrija, ki omogoča določitev majhnih molekul, ki se vežejo na biološko tarčo z visoko afiniteto in s tem omogoča razvoj bolj učinkovitih ter selektivnih zdravil. Klik kemija predstavlja pomembno orodje pri sestavljanju enostavnih molekul v kompleksnejše. Gre za učinkovito, hitro in selektivno sintetično metodo za spajanje molekularnih fragmentov pod blagimi reakcijskimi pogoji. Primer klik reakcije je z bakrom(I) katalizirana azid-alkin cikloadicija, ki smo jo uporabili tudi pri sinteznem delu magistrske naloge. Pri magistrski nalogi smo želeli razviti strategijo priprave knjižnice spojin, ne da bi pri tem izolirali posamezne spojine. Sintezni del naloge smo izvedli v treh delih. V prvem delu smo pripravili nekaj monoazidov in diazidov, v drugem delu smo pripravili nekaj monoalkinov in dialkinov, v zadnjem delu pa smo s klik reakcijo (z bakrom(I) katalizirano azid-alkin cikloadicijo) pripravili večje število 1,2,3-triazolov. Nastanek triazolov smo preverili s tekočinsko kromatografijo, sklopljeno z masno spektrometrijo. Končnim produktom smo določili tališče, na koncu pa smo jih testirali tudi na izoliranem encimu InhA in tako določili njihovo zaviralno aktivnost. Tekom magistrske naloge smo pripravili približno 300 spojin v relativno kratkem času (v dveh mesecih). Rezultati testiranj so pokazali, da nobeden od produktov sintez ni učinkovit zaviralec encima InhA. Uporaba afinitetne selekcijske masne spektrometrije tako ni bila smiselna. Za dosego boljših rezultatov bi v prihodnosti lahko uporabili večje število azidov in alkinov, s čimer bi povečali verjetnost zadetka. Prav tako bi bilo smiselno pripravljene zmesi testirati na več tarčah.
Type of material - master's thesis
; adult, serious
Publication and manufacture - Ljubljana : [K. Šulek], 2023
It was not necessary to add the material to the shelf.
Bibliographic material was successfully added on shelf.
Adding bibliographical material on shelf was not successful.
Material is already on the shelf.
Permalink
URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year
Impact factor
Edition
Category
Classification
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
Select the library membership card:
DRS,
in which the journal is indexed
Database name
Field
Year
Links to authors' personal bibliographies
Links to information on researchers in the SICRIS system
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
