ALL libraries (COBIB.SI union bibliographic/catalogue database)
13.
Preučevanje gradienta pH v gelski plasti ogrodnih tablet in njegovega vpliva na sproščanje slabo topnih učinkovin [Elektronski vir] = Evaluation of the pH gradient in a gel layer of matrix tablets and its influence on the poorly soluble drug release : [delo za Prešernovo nagrado]
Osojnik, Ajda, farmacevtka
Večina zdravilnih učinkovin (ZU) je šibkih baz/kislin ali njihovih soli, za katere je značilna pH-odvisna topnost, ki lahko vodi v omejeno absorpcijo in biološko uporabnost zdravila. Z vgradnjo pH ...modifikatorjev v farmacevtsko obliko (FO) lahko v neposredni bližini delcev ZU prilagodimo pH mikrookolja (pHM), s tem pa izboljšamo topnost ZU in vplivamo na sproščanje. Hidrofilne ogrodne tablete se vzdolž GIT premikajo v enoviti obliki, izpostavljene mehanskim vplivom, ki jih v klasičnih napravah za sproščanje ne moremo posnemati. V podjetju Lek d.d. so razvili biorelevantni in vitro napravi za sproščanje, katerih prednost je izboljšana anatomska podobnost s človeškimi prebavili ter sposobnost stiskanja vsebine s krožnimi peristaltičnimi kontrakcijami, podobno kot in vivo. To sta umetni želodčni (AGS; ang: »advacend gastric simulator«) in črevesni (IMSPA; ang. »intestinal model for simulation of peristaltic action«) simulator. V prvem sklopu dela za Prešernovo nagrado smo opazovali sproščanje ZU s pH-odvisno topnostjo (natrijev diklofenakat, propranololijev klorid in dipiridamol) iz HPMC ogrodnih tablet v klasičnem (USP2) in biorelevantnem (AGS+IMSPA) sistemu za sproščanje. Z menjavo medija po dveh urah smo simulirali prehod iz želodca v tanko črevo. Vse modelne ZU so pričakovano izkazovale pH-odvisen profil sproščanja. V AGS+IMSPA smo zaradi dodatnih mehanskih obremenitev dosegli hitrejše in obsežnejše sproščanje. Ko smo v obstoječe FO vgradili pH modifikatorje, smo v primeru dipiridamola z vgradnjo fumarne kisline dosegli hitrejše in značilno obsežnejše sproščanje v obeh sistemih, propranololijev klorid pa se je ob prisotnosti vinske kisline sproščal hitreje in obsežneje le v AGS+IMSPA. Obseg in hitrost sproščanja natrijevega diklofenakata se nista povečala, ker je bil uporabljen delež pH modifikatorja Eudragita E najverjetneje prenizek. S kriostatsko metodo smo v plasteh hidrogela ogrodnih tablet brez pH modifikatorjev ob menjavi medija opazovali pH gradient. Opazili smo povečan vpliv želodčnega medija na pHM v gelskih plasteh po mehanski obdelavi v AGS v primerjavi z USP2, kar je sovpadalo s pospešeno kinetiko sproščanja obeh bazičnih učinkovin. pHM v gelskem območju tablet smo opazovali tudi vizualno z barvnim pH indikatorjem metiloranžem in potrdili vpliv pH vstopajočega medija, prisotnosti ZU in pH modifikatorjev na pHM v FO. S sočasno uporabo obeh metod smo lahko ovrednotili vpliv dinamičnega spreminjanja pHM po simuliranem prehodu iz želodca v črevo na kinetiko sproščanja ZU.
Type of material - research project
; adult, serious
Publication and manufacture - Ljubljana : [A. Osojnik], 2021
No library within the COBISS.SI system holds a copy of this material.
Shelf entry
Adding material to shelf was successful.
Adding material to shelf failed.
It was not necessary to add the material to the shelf.
Bibliographic material was successfully added on shelf.
Adding bibliographical material on shelf was not successful.
Material is already on the shelf.
Permalink
URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year
Impact factor
Edition
Category
Classification
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
Select the library membership card:
DRS,
in which the journal is indexed
Database name
Field
Year
Links to authors' personal bibliographies
Links to information on researchers in the SICRIS system
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
