ALL libraries (COBIB.SI union bibliographic/catalogue database)
-
Vrednotenje novih zaviralcev katepsina V = Evaluation of new cathepsin V inhibitors : enoviti magistrski študijski program FarmacijaBolčina, LaraKatepsin V je lizosomska cisteinska peptidaza iz družine papainu podobnih cisteinskih peptidaz. Katepsin V je zelo soroden katepsinu L, vendar se, za razliko od katepsina L, ki je v telesu povsod ... izražen, katepsin V v fizioloških pogojih nahaja le v priželjcu, testisih in epiteliju roženice, pri patoloških procesih pa se izraža tudi v drugih tkivih. Katepsin V je udeležen pri napredovanju raka, pri tem se povečano izraža v tumorjih kolorektalnega raka, raka rektuma in dojk, medtem ko v zdravem črevesu in mlečnih žlezah ni prisoten. Poleg tega ima katepsin V pomembno vlogo v imunskih celicah in protitumornem imunskem odzivu, kjer je pomemben pri aktivaciji cistatina F, ki zavira delovanje citotoksičnih celic. Zaradi udeleženosti pri napredovanju raka, regulacija katepsina V s selektivnimi zaviralci odpira možnosti za razvoj novih terapevtskih pristopov in izboljšanje učinkovitosti imunoterapije raka. V okviru magistrske naloge smo zato želeli identificirati potencialne reverzibilne, selektivne in obenem ne toksične zaviralce katepsina V. V ta namen smo testirali spojine, pridobljene iz virtualnih kemijskih knjižnic, ki so bile izbrane na podlagi molekulskega sidranja v aktivno mesto katepsina V. Njihovo sposobnost zaviranja aktivnosti katepsina V in selektivnost za katepsin V v primerjavi s katepsinom L, smo ovrednotili z metodo encimske kinetike in mikrotermoforeze. Pri tem smo ugotovili, da so najmočnejši zaviralci katepsina V spojine 7, 26 in 28. Spojini 7 in 28 sta selektivna zaviralca katepsina V, spojina 26 pa ni selektivna. Spojinam, smo v nadaljevanju določili vpliv na viabilnost celic in določili koncentracije, pri katerih nimajo toksičnih učinkov na celice. Izkazalo se je, da nobena izmed spojin 7, 26 in 28 ni citotoksična pri koncentracijah manjših od 5 %M. Dodatno smo inhibicijo katepsina V in selektivnost za katepsin V z encimsko kinetiko določili še za spojine, ki so bile iz knjižnic komercialno dostopnih spojin izbrane na podlagi strukturnih lastnosti spojin. Med njimi sta se, na podlagi konstante inhibicije, kot najmočnejša in najbolj selektivna zaviralca katepsina V izkazali spojini 43 in 45. V okviru našega dela smo kot najmočnejši zaviralec katepsina V identificirali piperidin karboksilatni derivat sečnine, spojino 7, ki izkazuje velik potencial za nadaljnji razvoj reverzibilnih, selektivnih in ne toksičnih zaviralcev katepsina V, ki bi se lahko uporabljali kot protitumorne učinkovine.Type of material - master's thesis ; adult, seriousPublication and manufacture - Ljubljana : [L. Bolčina], 2020Language - slovenianCOBISS.SI-ID - 21019395
Author
Bolčina, Lara
Other authors
Kos, Janko, 1959- |
Mitrović, Ana
Topics
Encimska aktivnost |
Peptidaze |
katepsin V |
nizko molekularni zaviralci |
selektivni zaviralci |
encimska kinetika |
protitumorna terapija |
zaviralci cisteinskih peptidaz |
encimska kinetika
Library/institution |
City | Acronym | For loan | Other holdings |
---|---|---|---|---|
Faculty of Pharmacy, Ljubljana | Ljubljana | FFALJ |
reading room 1 cop.
|
Shelf entry
Permalink
- URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year | Impact factor | Edition | Category | Classification | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Select the library membership card:
If the library membership card is not in the list,
add a new one.
DRS, in which the journal is indexed
Database name | Field | Year |
---|
Links to authors' personal bibliographies | Links to information on researchers in the SICRIS system |
---|---|
Bolčina, Lara | 55064 |
Kos, Janko, 1959- | 04648 |
Mitrović, Ana | 36440 |
Source: Personal bibliographies
and: SICRIS
Select pickup location:
Material pickup by post
Delivery address:
Address is missing from the member's data.
The address retrieval service is currently unavailable, please try again.
By clicking the "OK" button, you will confirm the pickup location selected above and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the above pickup location and delivery address, and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the address selected above and complete the reservation process.
Notification
Automatic login and reservation service currently not available. You can reserve the material on the Biblos portal or try again here later.
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
Pickup location | Material status | Reservation |
---|
Reservation in progress
Please wait a moment.
Reservation was successful.
Reservation failed.
Reservation...
Membership card:
Pickup location: