ALL libraries (COBIB.SI union bibliographic/catalogue database)
  • Sinteza 3-vinilpiridinskih in stirenskih zaviralcev ligaz Mur in monoamin oksidaz B = Synthesis of 3-vinylpyridine and styrene inhibitors of Mur ligases and Monoamine Oxidases B : enoviti magistrski študijski program Farmacija
    Lah, Vid
    Bakterijska odpornost na protibakterijske učinkovine je naraven pojav, ki je v naravi prisoten že od nastanka bakterij. Uporaba pri kirurških postopkih in okužbah je postala stalnica, s tem pa tudi ... vse večji razvoj bakterijske odpornosti, ki jo danes Svetovna zdravstvena organizacija šteje med večje grožnje javnemu zdravstvu, zato je razvoj novih skupin protibakterijskih učinkovin nujen. Ena izmed največjih razlik med bakterijsko in človeško celico je celična stena pri bakterijskih celicah, ki ji pomaga pri mehanski trdnosti in vzdrževanju osmotskega pritiska. Glavni gradnik je peptidoglikan, pri njegovi sintezi pa sodelujejo tudi ligaze Mur, ki so še dokaj neraziskane tarče za razvoj protibakterijskih učinkovin. Alzheimerjeva bolezen je nevrodegenerativna bolezen, katere glavni simptomi so pozabljivost, anksioznost, motorične disfunkcije in težave s komunikacijo. Njen nastanek še ni popolnoma raziskan, poznamo več teorij, ki razlagajo kako bolezen nastane, vendar znanstveniki niso enotnega mnenja. Po amiloidni hipotezi je za nastanek krivo nabiranje amiloidnega prekurzorskega proteina [beta], ki v možganih agregira in kasneje tvori amiloidne lehe. Trenutno zdravljenje poteka simptomatsko, kar pomeni, da samo zavira napredek bolezni, ne poznamo pa še zdravila, ki bi bolezen preprečila oziroma popolnoma ustavila. Monoamin oksidaza je odgovorna za homeostazo bioloških aminov, s pomočjo oksidativne deaminacije nadzira njihovo koncentracijo v telesu. Zaviranje monoamin oksidaze B je povečalo razgradnjo amiloidnega prekurzorskega proteina s povečanjem aktivnosti [alfa]-sekretaze. Namen magistrske naloge je bil načrtovanje in sinteza novih 3-vinilpiridinskih in stirenskih zaviralcev ligaz Mur in monoamin oksidaz B. Biološke teste smo izvedli na 8 spojinah, ki smo jim izmerili rezidualno aktivnost in srednjo zaviralno aktivnost. Izhajali smo iz spojin zadetkov, ki so bile sintetizirane na Katedri za farmacevtsko kemijo, Fakultete za farmacijo, Univerze v Ljubljani. Spojine, ki bi lahko imele zaviralno delovanje na ligaze Mur so se izkazale kot neaktivne. Najboljše zaviralno delovanje je imel (E)-3-(4-metoksi-2-nitrostiril)benzonitril s srednjo zaviralno koncentracijo 0.98 +- 0.28 [mikro]M. Spojina nam daje odlično izhodišče za sintezo novih zaviralcev monoamin oksidaze B in nadaljnje raziskave na tem področju.
    Type of material - master's thesis ; adult, serious
    Publication and manufacture - Ljubljana : [V. Lah], 2020
    Language - slovenian
    COBISS.SI-ID - 31463427

Library/institution City Acronym For loan Other holdings
Faculty of Pharmacy, Ljubljana Ljubljana FFALJ reading room 1 cop.
loading ...
loading ...
loading ...