ALL libraries (COBIB.SI union bibliographic/catalogue database)
-
Primerjava citotoksičnosti aromatskih aminov 2-aminobenzotiazolov in njihovih amidnih derivatov = Cytotoxicity comparison of 2-aminobenzothiazole aromatic amines and their amide derivativesPermanšek, TjašaIn vitro testiranje citotoksičnosti spojin predstavlja pomemben del odkrivanja in sinteze novih učinkovin. Ker je kot farmakološki učinek citotoksičnost pri večini učinkovin nezaželena, jo ... ugotavljamo že zgodaj v procesu razvoja novih učinkovin. S tem zagotavljamo varnost ter prihranimo čas, pa tudi sredstva, ki bi jih porabili za razvoj učinkovine, ki sicer zaradi neustreznega toksikološkega profila ne bi imela potenciala za nadaljnji razvoj. Za vrednotenje citotoksičnosti spojin so na voljo številne različice testov, pri katerih izkoriščamo spremembo ene od lastnosti celic po tem, ko so te izpostavljene testnim spojinam. Najpogosteje v ta namen določamo njihovo encimsko aktivnost, permeabilnost celične membrane ali pa sintezo ATP. Rezultati enostavnih in vitro testov citotoksičnosti so dobra osnova za nadaljnja in vivo testiranja. Aromatski amini predstavljajo strukturno osnovo številnih učinkovin, a se pogosteje omenjajo v povezavi z njihovimi zdravju škodljivimi učinki, predvsem genotoksičnim in kancerogenim delovanjem. Uvrščamo jih med prokancerogene, tj. med spojine, ki se z metabolično aktivacijo v telesu pretvorijo v aktivne metabolite, ti pa so odgovorni za toksične učinke. V raznolikih reakcijah metabolizma nastajajo predvsem visoko reaktivne elektrofilne zvrsti, med katerimi so najnevarnejši znani metaboliti nitrenijevi ioni. V okviru magistrske naloge smo z MTS testom na celični liniji MCF-7 vrednotili citotoksičnost potencialnih protimikrobnih učinkovin, amidov, katerih skupna strukturna lastnost je 2-aminobenzotiazolno ogrodje. Ker lahko med metabolizmom le-teh pride do hidrolize amidne vezi in nastanka aromatskih aminov, smo testirali tudi citotoksičnost teh, nato pa rezultate primerjali med seboj. Zanimalo nas je, ali se amidi in amini razlikujejo v citotoksični aktivnosti, pa tudi, kako strukturne lastnosti spojin vplivajo na tovrstno delovanje. Med amini smo med trinajstimi spojinami določili sedem spojin s citotoksično aktivnostjo, med amidi pa osem. S primerjavo strukture spojin smo tako pri aminih kot amidih ugotovili trend večanja citotoksične aktivnosti spojin z večanjem molekulske mase substituenta, pripetega na mestu 4 benzotiazolnega ogrodja. Večjo citotoksično aktivnost smo določili spojinam, ki so imele v stranskih verigah vezane bazične skupine. Zaznali smo tudi nekatere podobnosti v strukturnih elementih med spojinami s podobno citotoksično aktivnostjo, a bi morali za zanesljivejše ugotovitve raziskati in testirati citotoksičnost večjega števila spojin. Pričakovali smo, da bodo med testiranimi spojinami aromatski amini izkazovali večjo citotoksično aktivnost v primerjavi z njihovimi amidnimi derivati, a tega nismo potrdili. Med dvanajstimi pari spojin smo le pri treh parih večjo citotoksičnost določili aminu, pri šestih parih smo večjo citotoksično aktivnost določili amidu, pri treh parih pa sta bili obe spojini v paru necitotoksični. Enega para spojin zaradi neustreznih rezultatov nismo vključili v primerjavo. Dobljeni rezultati so osnova in vodilo za nadaljnje raziskovalno delo ter sintezo učinkovin.Type of material - master's thesis ; adult, seriousPublication and manufacture - Ljubljana : [T. Permanšek], 2020Language - slovenianCOBISS.SI-ID - 41728771
Author
Permanšek, Tjaša
Other authors
Peterlin-Mašič, Lucija
Topics
Citotoksičnost |
citotoksičnost |
2-aminobenzotiazoli |
aromatski amini |
metabolična aktivacija |
MCF-7 |
celična linija raka dojke
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Library/institution |
City | Acronym | For loan | Other holdings |
---|---|---|---|---|
Faculty of Pharmacy, Ljubljana | Ljubljana | FFALJ |
reading room 1 cop.
|
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Shelf entry
Permalink
- URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year | Impact factor | Edition | Category | Classification | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Select the library membership card:
If the library membership card is not in the list,
add a new one.
DRS, in which the journal is indexed
Database name | Field | Year |
---|
Links to authors' personal bibliographies | Links to information on researchers in the SICRIS system |
---|---|
Permanšek, Tjaša | ![]() |
Peterlin-Mašič, Lucija | 19317 |
Source: Personal bibliographies
and: SICRIS
Select pickup location:
Material pickup by post
Delivery address:
Address is missing from the member's data.
The address retrieval service is currently unavailable, please try again.
By clicking the "OK" button, you will confirm the pickup location selected above and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the above pickup location and delivery address, and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the address selected above and complete the reservation process.
Notification
Automatic login and reservation service currently not available. You can reserve the material on the Biblos portal or try again here later.
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
Pickup location | Material status | Reservation |
---|
Reservation in progress
Please wait a moment.
Reservation was successful.
Reservation failed.
Reservation...
Membership card:
Pickup location: