ALL libraries (COBIB.SI union bibliographic/catalogue database)
13.
Načrtovanje, sinteza in vrednotenje 5-stirilnikotinonitrilnih zaviralcev monoamin oksidaz, holin esteraz in ligaz Mur = Design, synthesis and evaluation of 5-styrylnicotinonitrile inhibitors of monoamine oxidases, cholin esterases and Mur ligases : Uniform Master's Study Programme Pharmacy
Doblekar, Zala
Monoamin oksidaza (MAO) je encim, ki preko oksidativne deaminacije aminov pripomore k ohranjanju homeostaze biogenih aminov in s tem uravnava nadzor nad čustvovanjem, razpoloženjem, zaznavanjem, ...presojo, razumom in drugimi kognitivnimi funkcijami. Obstajata dva izoencima MAO: MAO-A in MAO-B, ki sta vezani na zunanjo mitohondrijsko membrano in spadata v skupino flavoencimov. Zaviralci posameznega encima se trenutno uporabljajo pri zdravljenju depresije in Parkinsonove bolezni. Acetilholinesteraza (AChE) in butirilholinesteraza (BChE) sta encima, ki hidrolizirata živčni prenašalec acetilholin (ACh) v ocetno kislino in holin. Inhibitorji AChE se uporabljajo v terapevtske namene, saj je znižana koncentracija acetilholina prisotna pri bolnikih z Alzheimerjevo boleznijo in še nekaterih drugih boleznih. Zaviralci BChE so zaenkrat še predmet raziskovanja, vendar kažejo obetavne rezultate za njihovo bodočo uporabo pri zdravljenju Alzheimerjeve bolezni. Povečano nastajanje patogenih bakterijskih vrst z visoko odpornostjo proti antibiotični terapiji predstavlja resno nevarnost javnemu zdravju. Encimi ligaze Mur imajo pomembno vlogo v začetnih stopnjah izgradnje bakterijskega peptidoglikana in predstavljajo odlično tarčo bodočim protibakterijskim učinkovinam. Namen dela je bila sinteza novih potencialnih zaviralcev MAO, ligaz Mur, AChE in BChE. Laboratorijsko delo je v glavnem obsegalo sintezo derivatov 5-stirilnikotinonitrila, ki smo jim na koncu izmerili zaviralno aktivnost na vse omenjene encime. Struktura derivatov je bila načrtovana na osnovi znanih zaviralcev omenjenih encimov, ki so bili predhodno sintetizirani na Katedri za farmacevtsko kemijo, Fakultete za farmacijo, Univerze v Ljubljani. Poudarek je bil na izvajanju Heckove reakcije, katere največji problem so bili slabi izkoristki. Sintetizirane spojine z dovolj velikim izkoristkom smo poskusili pretvoriti v derivate 3-stiril-5-(1H-tetrazol-5-il)piridina, ki so se tudi že izkazali kot zaviralci ligaz Mur. Izmed vseh sintetiziranih spojin se je najbolje izkazala spojina 5-(4-metoksi-3-nitrostiril)nikotinonitril, z IC50 vrednostjo 0.425 [mikro]M na encimu MAO-B, kar je odličen rezultat in daje možnosti za razvoj novih učinkovin na področju zdravljenja Parkinsonove in drugih nevrodegenerativnih bolezni.
Type of material - master's thesis
; adult, serious
Publication and manufacture - Ljubljana : [Z. Doblekar], 2020
It was not necessary to add the material to the shelf.
Bibliographic material was successfully added on shelf.
Adding bibliographical material on shelf was not successful.
Material is already on the shelf.
Permalink
URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year
Impact factor
Edition
Category
Classification
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
Select the library membership card:
DRS,
in which the journal is indexed
Database name
Field
Year
Links to authors' personal bibliographies
Links to information on researchers in the SICRIS system
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
