Faculty of Pharmacy, Lj. (FFALJ)
-
Načrtovanje, sinteza in vrednotenje kovalentnih tiazolnih zaviralcev ligaze MurA in monoamin oksidaz = Design, synthesis and evaluation of covalent thiazole-based inhibitors of MurA ligase and monoamine oxidasesKolenc, Kaja, farmacevtkaOdkritje protibakterijskih učinkovin v začetku dvajsetega stoletja je drastično izboljšalo kakovost življenja in omogočilo razvoj moderne medicine. Pretirana in prepogosta uporaba protibakterijskih ... učinkovin je nato privedla do pospešenega razvoja odpornosti bakterij in predstavlja grožnjo javnemu zdravju in vrnitvi v obdobje pred odkritjem antibiotikov. Med potencialnimi tarčami za razvoj novih protibakterijskih učinkovin je peptidoglikan, ki gradi bakterijsko celično steno. Encim MurA je ključni encim, ki katalizira prvo stopnjo biosinteze peptidoglikana. Monoaminske oksidaze (MAO) so encimi, ki katalizirajo reakcijo oksidativne deaminacije monoaminov. Njihovi zaviralci se uporabljajo pri terapiji Parkinsonove bolezni, Alzheimerjeve bolezni in ostalih nevrodegenerativnih bolezni, ki predstavljajo velik izziv pri odkrivanju uspešnega zdravljenja. V sklopu laboratorijskega dela smo s pomočjo molekulskega sidranja in predhodno sintetiziranih derivatov tiazola načrtovali in sintetizirali nove spojine. Izhajali smo iz 5-bromotiazola oziroma tiazol-5-karbonitrila, na katera smo preko dušika na mestu 2 vezali različne funkcionalne skupine. Z biološkim testiranjem smo ugotavljali ali s pripenjanjem kislih funkcionalnih skupin izboljšamo njihovo zaviralno aktivnost na encimu MurA. Selektivnost delovanja spojin smo preverili še na encimih MAO-A in MAO-B. Uspešnost zaviranja encima MurA smo primerjali z izhodnimi spojinami in spojinama vodnicama a in b z znanim zaviralnim delovanjem. V primerjavi z izhodnimi spojinami smo zaviralno aktivnost povečali, spojine 12, 23 in 26 pa so imele boljše zaviranje kot spojini vodnici. Ugotovili smo, da imajo spojine z vezano karboksilno kislino boljšo zaviralno delovanje v primerjavi z estri. Vse aktivne spojine so selektivne za encim MurA, saj ni nobena izkazovala zaviralnega delovanja na izoencimih MAO. Sintetizirani derivati tiazola s pripetimi kislimi substrati predstavljajo dobro izhodišče za nadaljnje optimizacije zadetkov, ki bodo kovalentno zavirali encim MurA. Zaradi tega predstavlja naše delo pomemben prispevek k razvoju novih protibakterijskih učinkovin.Type of material - master's thesis ; adult, seriousPublication and manufacture - Ljubljana : [K. Kolenc], 2022Language - slovenianCOBISS.SI-ID - 124216579
Author
Kolenc, Kaja, farmacevtka
Other authors
Frlan, Rok
Topics
Nevrodegenerativne bolezni |
Farmacevtska kemija |
tiazoli |
encim MurA |
protibakterijske učinkovine |
encimi MAO |
monoaminska oksidaza |
sinteza spojin
Call number – location, accession no. ... |
Copy status | Reservation |
---|---|---|
Knjižnica emšf 615.4 KOLENC KAJA Načrtovanje 0000001152 IN: 0017404 Knjižnica emšf 615.4 KOLENC KAJA Načrtovanje 1152 IN: 0017404 |
available - reading room
|
Shelf entry
Permalink
- URL:
Impact factor
Access to the JCR database is permitted only to users from Slovenia. Your current IP address is not on the list of IP addresses with access permission, and authentication with the relevant AAI accout is required.
Year | Impact factor | Edition | Category | Classification | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Select the library membership card:
If the library membership card is not in the list,
add a new one.
DRS, in which the journal is indexed
Database name | Field | Year |
---|
Links to authors' personal bibliographies | Links to information on researchers in the SICRIS system |
---|---|
Kolenc, Kaja, farmacevtka | |
Frlan, Rok | 26512 |
Source: Personal bibliographies
and: SICRIS
Select pickup location:
Material pickup by post
Delivery address:
Address is missing from the member's data.
The address retrieval service is currently unavailable, please try again.
By clicking the "OK" button, you will confirm the pickup location selected above and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the above pickup location and delivery address, and complete the reservation process.
By clicking the "OK" button, you will confirm the address selected above and complete the reservation process.
Notification
Automatic login and reservation service currently not available. You can reserve the material on the Biblos portal or try again here later.
Subject headings in COBISS General List of Subject Headings
Select pickup location
The material from the parent unit is free. If the material is delivered to the pickup location from another unit, the library may charge you for this service.
Pickup location | Material status | Reservation |
---|
Reservation in progress
Please wait a moment.
Reservation was successful.
Reservation failed.
Reservation...
Membership card:
Pickup location: