VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
13.
Načrtovanje, sinteza in vrednotenje kovalentnih tiazolnih zaviralcev ligaze MurA in monoamin oksidaz = Design, synthesis and evaluation of covalent thiazole-based inhibitors of MurA ligase and monoamine oxidases
Kolenc, Kaja, farmacevtka
Odkritje protibakterijskih učinkovin v začetku dvajsetega stoletja je drastično izboljšalo kakovost življenja in omogočilo razvoj moderne medicine. Pretirana in prepogosta uporaba protibakterijskih ...učinkovin je nato privedla do pospešenega razvoja odpornosti bakterij in predstavlja grožnjo javnemu zdravju in vrnitvi v obdobje pred odkritjem antibiotikov. Med potencialnimi tarčami za razvoj novih protibakterijskih učinkovin je peptidoglikan, ki gradi bakterijsko celično steno. Encim MurA je ključni encim, ki katalizira prvo stopnjo biosinteze peptidoglikana. Monoaminske oksidaze (MAO) so encimi, ki katalizirajo reakcijo oksidativne deaminacije monoaminov. Njihovi zaviralci se uporabljajo pri terapiji Parkinsonove bolezni, Alzheimerjeve bolezni in ostalih nevrodegenerativnih bolezni, ki predstavljajo velik izziv pri odkrivanju uspešnega zdravljenja. V sklopu laboratorijskega dela smo s pomočjo molekulskega sidranja in predhodno sintetiziranih derivatov tiazola načrtovali in sintetizirali nove spojine. Izhajali smo iz 5-bromotiazola oziroma tiazol-5-karbonitrila, na katera smo preko dušika na mestu 2 vezali različne funkcionalne skupine. Z biološkim testiranjem smo ugotavljali ali s pripenjanjem kislih funkcionalnih skupin izboljšamo njihovo zaviralno aktivnost na encimu MurA. Selektivnost delovanja spojin smo preverili še na encimih MAO-A in MAO-B. Uspešnost zaviranja encima MurA smo primerjali z izhodnimi spojinami in spojinama vodnicama a in b z znanim zaviralnim delovanjem. V primerjavi z izhodnimi spojinami smo zaviralno aktivnost povečali, spojine 12, 23 in 26 pa so imele boljše zaviranje kot spojini vodnici. Ugotovili smo, da imajo spojine z vezano karboksilno kislino boljšo zaviralno delovanje v primerjavi z estri. Vse aktivne spojine so selektivne za encim MurA, saj ni nobena izkazovala zaviralnega delovanja na izoencimih MAO. Sintetizirani derivati tiazola s pripetimi kislimi substrati predstavljajo dobro izhodišče za nadaljnje optimizacije zadetkov, ki bodo kovalentno zavirali encim MurA. Zaradi tega predstavlja naše delo pomemben prispevek k razvoju novih protibakterijskih učinkovin.
Vrsta gradiva - magistrsko delo
; neleposlovje za odrasle
Založništvo in izdelava - Ljubljana : [K. Kolenc], 2022
Bibliografsko gradivo je bilo uspešno dodano na polico.
Dodajanje bibliografskega gradiva na polico ni uspelo.
Gradivo je že na polici.
Trajna povezava
URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto
Faktor vpliva
Izdaja
Kategorija
Razvrstitev
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
Izberite knjižnično izkaznico:
Baze podatkov,
v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov
Področje
Leto
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev
Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Citiranje
Funkcionalnost trenutno ni na voljo. Prosimo, poskusite kasneje.
