-
Immunosuppressive effects of new thiophene-based K▫$_V$▫1.3 inhibitorsGubič, Špela ...Voltage-gated potassium channel KV1.3 inhibitors have been shown to be effective in preventing T-cell proliferation and activation by affecting intracellular Ca2+ homeostasis. Here, we present the ... structure-activity relationship, KV1.3 inhibition, and immunosuppressive effects of new thiophene-based KV1.3 inhibitors with nanomolar potency on K+ current in T-lymphocytes and KV1.3 inhibition on Ltk− cells. The new KV1.3 inhibitor trans-18 inhibited KV1.3 -mediated current in phytohemagglutinin (PHA)-activated T-lymphocytes with an IC50 value of 26.1 nM and in mammalian Ltk− cells with an IC50 value of 230 nM. The KV1.3 inhibitor trans-18 also had nanomolar potency against KV1.3 in Xenopus laevis oocytes (IC50 = 136 nM). The novel thiophene-based KV1.3 inhibitors impaired intracellular Ca2+ signaling as well as T-cell activation, proliferation, and colony formation.Vir: European journal of medicinal chemistry. - ISSN 0223-5234 (Vol. 259, art. 115561, 2023, 17 str.)Vrsta gradiva - članek, sestavni del ; neleposlovje za odrasleLeto - 2023Jezik - angleškiCOBISS.SI-ID - 156924419
Avtor
Gubič, Špela |
Montalbano, Alberto |
Sala, Cesare |
Becchetti, Andrea |
Hendrickx, Louise Antonia |
Van Theemsche, Kenny M. |
Lopes Pinheiro-Junior, Ernesto |
Ilaš, Janez |
Tomašič, Tihomir |
Peterlin-Mašič, Lucija
Teme
Ionski kanalčki |
Imunosupresivna biološka zdravila |
inhibitorji |
ionski kanal KV1.3 |
T-limfocitni imunosupresiv |
ion channel |
KV1.3 inhibitor |
T-lymphocyte |
immunosuppressive
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Avtor | Gubič, Špela ... |
Naslov | Immunosuppressive effects of new thiophene-based K▫$_V$▫1.3 inhibitors |
Datum objave | 2023-06-25 |
COBISS.SI-ID | 156924419 |
Verzija objave v repozitoriju | Založnikova različica |
Licenca objave v repozitoriju | Creative Commons Priznanje avtorstva 4.0 Mednarodna |
Embargo | Takojšnja javna objava |
Projekti, iz katerih je bila financirana objava
Naziv | Akronim | Številka projekta | Financer |
---|---|---|---|
Nove protitumorne učinovine napetostno odvisnih kalijevih kanalov hEag1 in njihova validacija v limfomih | J1-9192-2018 |
Javna agencija za znanstvenoraziskovalno in inovacijsko dejavnost Republike Slovenije |
|
Odkrivanje in mehanizem delovanja novih spojin vodnic hEag1 kalijevih kanalov s protirakavim delovanjem | N1-0098-2019 |
Javna agencija za znanstvenoraziskovalno in inovacijsko dejavnost Republike Slovenije |
|
Farmacevtska kemija: načrtovanje, sinteza in vrednotenje učinkovin | P1-0208-2022 |
Javna agencija za znanstvenoraziskovalno in inovacijsko dejavnost Republike Slovenije |
|
pH and Ion Transport in Pancreatic Cancer | pHioniC | 813834 |
European Commission |
F.W.O.-Vlaanderen | G0E7120N | ||
F.W.O.-Vlaanderen | GOC2319N | ||
F.W.O.-Vlaanderen | GOA4919N | ||
KU Leuven | PDM/19/164 | ||
F.W.O.-Vlaanderen | 12W7822N |
Datoteke, ki spadajo k objavi
Povezava |
---|
![]() |
![]() |
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
![loading ... loading ...](themes/default/img/ajax-loading.gif)
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Gubič, Špela | 53671 |
Montalbano, Alberto | ![]() |
Sala, Cesare | ![]() |
Becchetti, Andrea | ![]() |
Hendrickx, Louise Antonia | ![]() |
Van Theemsche, Kenny M. | ![]() |
Lopes Pinheiro-Junior, Ernesto | ![]() |
Ilaš, Janez | 24400 |
Tomašič, Tihomir | 28334 |
Peterlin-Mašič, Lucija | 19317 |
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Obvestilo
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Prosimo, počakajte trenutek.