VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
  • Iskanje inhibitorjev rekombinantne človeške hidrokisterid-dehidrogenaze AKR1C3 = Searching for inhibitors of recombinant human hydroxysteroid-dehidrigenase AKR1C3 : diplomska naloga
    Brožič, Petra
    Hidroksisteroid-dehidrogenaza aldo-keto reduktaza AKR1C3 sodeluje pri biosintezi in inaktivaciji steroidnih hormonov in je lahko povezana z nastankom hormonsko odvisnih oblik raka. Udelezena je tudi ... pri sintezi prostaglandina F2, kjer tudi lahko sodeluje pri razvoju raka. V okviru diplomske naloge smo iskali inhibitorje AKR1C3 z resetanjem strukturno razliènih spojinČ estrov (fosfonskih in karboksilnih kislin), amidov, sulfonamidov, nesteroidnih protivnetnih uèinkovin, ki inhibirajo sintezo prostaglandinov in spojin, ki smo jih sintetizirali na osnovi inhibitorjev, znanih po literaturi. Rekombinantno èlovesko hidroksisteroid-dehidrogenazo AKR1C3 smo izolirali iz bakterije Escherichia coli z vstavljenim plazmidom pGEX-AKR1C3, ki nosi genski zapis za fuzijski protein glutation-S-transferaza-AKR1C3. Inhibicijo redukcije 9,10-fenantrenkinona ob prisotnosti koencima NADPH smo spremljali spektrofotometrièno. Rezultati kazejo, da so inhibitorji AKR1C3 strukturno zelo razliène spojine. Za vse je znaèilna karbonilna skupina in substituenti, ki dajejo moznost tvorbe vodikovih inžali hidrofobnih vezi, kar omogoèa ustrezno vezavo v aktivno mestoin inhibicijo. Pri nekaterih prouèevanih spojinah smo doloèili IC50 v nizkem mikromolarnem koncentracijskem obmoèju, kar kaze, da smo nasli dobre nove spojine vodnice za razvoj inhibitorjev AKR1C3 za terapevtsko uporabo. Spojine z izboljsanimi lastnostmi bi v terapiji lahko sluzile kot zdravila hormonsko odvisnih oblik raka, levkemije, tumorjev prebavnega trakta ter ostalih patoloskih stanj, kjer sodeluje AKR1C3.
    Vrsta gradiva - diplomsko delo
    Založništvo in izdelava - Ljubljana : [Brožič, P.], 2005
    Jezik - slovenski
    COBISS.SI-ID - 1698161

Knjižnica/institucija Kraj Akronim Za izposojo Druga zaloga
Fakulteta za farmacijo, Ljubljana Ljubljana FFALJ v čitalnico 1 izv.
loading ...
loading ...
loading ...