VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
  • Sinteza in vrednotenje karbamoil fluoridnih zaviralcev in oksimskih reaktivatorjev butirilholin esteraze = Synthesis and evaluation of carbamoyl fluoride inhibitors and oxime reactivators of butyrylcholinesterase : Uniform Master's Study Programme Pharmacy
    Zorman, Maša
    Organofosforjeve (OP) spojine predstavljajo veliko nevarnost tako v vojnih razmerah kot tudi za civilno prebivalstvo, saj povzročijo tudi do 3 milijone zastrupitev letno. Mednje na primer spadajo ... različni pesticidi ter živčni bojni strupi razreda G in V. Ti se kovalentno vežejo s katalitičnim Ser200 v človeški acetilholin esterazi in ireverzibilno zavrejo encimsko aktivnost, kar vodi v kopičenje acetilholina v sinapsah, holinergično krizo in na koncu smrt. Kmalu po izpostavljenosti OP je možno encim še reaktivirati z uporabo oksimskih reaktivatorjev – ti so močni nukleofili, ki so zmožni cepiti vezi P-O. V okviru magistrske naloge smo pripravili različne oksimske derivate, ki naj bi selektivno reaktivirali z OP-zavrto človeško butirilholin esterazo (hBChE). Spojini 3 in 5 sta izkazovali primerno afiniteto do hBChE, spojina 5 pa je bila sposobna reaktivirati hBChE, ki je bila zavrta s sarinom in VX. Dokaj visoko afiniteto do hBChE je pokazala spojina 18, neoksimski hidroksipiridinski derivat, ki bi lahko imel večjo sposobnost prehajanja krvno-možganske bariere ter reaktivacije holin esteraz v centralnem živčnem sistemu. Psevdo-ireverzibilni zaviralci holin esteraz karbamatnega tipa se med drugim uporabljajo za profilakso pred zastrupitvami z OP in za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni. Pripravili smo fokusirano knjižnico karbamoil fluoridov, ki namesto običajnih fenolov kot izstopajočo skupino vsebujejo fluorid. Sintetizirali smo jih iz sekundarnih aminov z uporabo novega postopka preko N-karbamoilimidazolov. Te spojine so večinoma neselektivno zavirale obe holin esterazi.
    Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasle
    Založništvo in izdelava - Ljubljana : [M. Zorman], 2024
    Jezik - slovenski
    COBISS.SI-ID - 194037507

Knjižnica/institucija Kraj Akronim Za izposojo Druga zaloga
Fakulteta za farmacijo, Ljubljana Ljubljana FFALJ v čitalnico 1 izv.
loading ...
loading ...
loading ...