VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
13.
Sinteza fluorno označenih zaviralcev topoizomeraze IIα = Synthesis of fluorophore-labeled inhibitors of topoisomerase IIα : magistrski študijski program Industrijska farmacija
Kopčavar, Zala
Rakava obolenja so eden izmed najpogostejših vzrokov smrti na svetu, saj so zapletena in obremenjujoča stanja s kompleksnim mehanizmom nastanka. Kljub številnim novoodkritim kemoterapevtikom ostajajo ...nezadostna selektivnost, resni neželeni učinki in razvoj odpornosti na terapijo ključne pomanjkljivosti. Zaradi citotoksičnosti in razvoja odpornosti proti že uveljavljenim učinkovinam nenehno potekajo številne raziskave za odkrivanje novih učinkovin proti raku. Encimi topoizomeraze imajo pomembno vlogo v celičnih procesih in so bistveni za preživetje, zato njihova inhibicija vodi v celično smrt. Spreminjajo topologijo DNA z ustvarjanjem eno- ali dvoverižnih prehodnih prelomov v dvojni vijačnici DNA. Na podlagi strukture in mehanizma delovanja jih delimo na topoizomeraze tipa I in tipa II. Topoizomeraza IIα je znana in validirana tarča mnogih kemoterapevtskih zdravil. Pomen topoizomeraze IIα v delečih se celicah nakazuje, da je katalitična inhibicija encima lahko koristna strategija proti raku. Mnoga mesta v katalitičnem ciklu topoizomeraze še niso dobro izkoriščena kot vezavna mesta učinkovin, zato ostaja veliko potenciala za razvoj novih, učinkovitejših in pacientu prijaznejših zdravil. Kumarini imajo, kot fluorescenčne organske molekule, visoko biološko aktivnost, nizko citotoksičnost in izkazujejo protitumorno delovanje v več fazah nastanka raka preko različnih mehanizmov, vključno z zaviranjem encimov, kot je topoizomeraza. Eksperimentalni del magistrske naloge je osredotočen na oblikovanje novih fluoroforno označenih katalitičnih zaviralcev topoizomeraze IIα - učinkovin, ki tekmujejo z ATP za vezavno mesto na N-terminalnem delu encima in s tem ohromijo katalitični cikel encima. Tekom eksperimentalnega dela so bili sintetizirani in analizirani novi fluoroforno označeni katalitični zaviralci topoizomeraze IIα 3,4-dikloro-5-metilpirolamidnega in 5-klorotiofenskega tipa. Uporabljene sintezne poti so bile optimizirane, dobljeni produkti so bili zadovoljive kvantitete in čistosti. Končnim spojinam je bila z biokemijskim testiranjem določena encimska zaviralna aktivnost na DNA topoizomerazi IIα pri koncentracijah zaviralca 10 μM in 100 μM.
Vrsta gradiva - magistrsko delo
; neleposlovje za odrasle
Založništvo in izdelava - Ljubljana : [Z. Kopčavar], 2024
Bibliografsko gradivo je bilo uspešno dodano na polico.
Dodajanje bibliografskega gradiva na polico ni uspelo.
Gradivo je že na polici.
Trajna povezava
URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto
Faktor vpliva
Izdaja
Kategorija
Razvrstitev
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
Izberite knjižnično izkaznico:
Baze podatkov,
v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov
Področje
Leto
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev
Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Citiranje
Funkcionalnost trenutno ni na voljo. Prosimo, poskusite kasneje.
