VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
13.
Sinteza in vrednotenje novih N-(2-benziloksi)-fenilpirolamidnih zaviralcev človeške DNA-topoizomeraze II = Synthesis and evaluation of novel N-(2-benzyloxy)-phenylpyrrolamides as inhibitors of human DNA topoisomerase II
Handanagić, Bilka
Rak je kompleksna bolezen in en izmed glavnih vzrokov smrti po svetu. S staranjem prebivalstva in večanjem populacije bo imel vse večjo pojavnost ter zato predstavlja resen problem za javno zdravstvo ...in družbo nasploh. Da bi preprečili širjenje te bolezni, potekajo intenzivne raziskave odkrivanja selektivnih učinkovin za zdravljenje rakavih obolenj. Ena od glavnih lastnosti rakavih celic je, da se hitro in nenadzirano delijo. Encimi, ki sodelujejo pri podvajanju molekule DNA in so nujni za delitev celice ter za njeno preživetje, se imenujejo topoizomeraze. Zaradi pomembne vloge topoizomeraz pri celični delitvi smo človeško DNA topoizomerazo II[alfa], ki je bolj izražena v rakavih celicah, izkoristili kot tarčo za sintezo protirakavih zdravilnih učinkovin. Učinkovine, ki se trenutno uporabljajo za zdravljenje rakavih obolenj, imajo veliko neželenih učinkov, zato so nadaljnje raziskave nujne. Predmet magistrske naloge so spojine, ki se vežejo na ATP-vezavno mesto N terminalnega dela encima in predvidoma delujejo selektivno na človeško DNA topoizomerazo II[alfa]. V okviru magistrske naloge smo sintetizirali in ovrednotili serijo novih N (2 benziloksi) fenilpirolamidnih ATP kompetitivnih zaviralcev človeške DNA topoizomeraze II[alfa]. Pripravili smo tri končne spojine: 8, 9 in 14. Vse tri spojine smo najprej fizikalno-kemijsko ovrednotili in na ta način preverili ter potrdili njihovo identiteto in čistost. V nadaljnjem postopku smo vse tri spojine biološko ovrednotili, tako da smo določili rezidualno aktivnost (RA) človeške DNA topoizomeraze II[alfa] pri koncentracijah spojin 40 [mikro]M in 4 [mikro]M. Spojini 8 in 14 nista izkazovali zaviralne aktivnosti. Zaradi njunih skupnih strukturnih lastnosti lahko sklepamo, da primarna amidna skupina ne tvori pomembnih interakcij z vezavnim mestom za ATP. Najboljšo zaviralno aktivnost je imela spojina 9, saj je pri njeni koncentraciji 40 [mikro]M RA encima znašala 60 %. Njeno večjo zaviralno aktivnost smo glede na strukturne elemente pripisali prisotnosti karboksilne skupine. Pridobljeni rezultati in ugotovitve magistrske naloge bodo koristili pri nadaljnjih raziskavah in pri razvoju boljših ATP-kompetitivnih zaviralcev DNA topoizomeraze II[alfa], ki bodo poleg dobrega zaviralnega delovanja imeli tudi sposobnost dostopa do tarče v celici.
Vrsta gradiva - magistrsko delo
; neleposlovje za odrasle
Založništvo in izdelava - Ljubljana : [B. Handanagić], 2020
Bibliografsko gradivo je bilo uspešno dodano na polico.
Dodajanje bibliografskega gradiva na polico ni uspelo.
Gradivo je že na polici.
Trajna povezava
URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto
Faktor vpliva
Izdaja
Kategorija
Razvrstitev
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
Izberite knjižnično izkaznico:
Baze podatkov,
v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov
Področje
Leto
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev
Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Citiranje
Funkcionalnost trenutno ni na voljo. Prosimo, poskusite kasneje.
