VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
13.
Derivati ciklopentana, ftalimida in pirimidina kot inhibitorji človeške hidroksisteroid-dehidrogenaze AKR1C1 = Derivatives of cyclopentane, phthalimidie and pyridine as inhibitors of human hydroxysteroid dehydrogenase AKR1C1 : diplomsko delo
Bevk, Alenka
1AKR1C1 je 20Ž-hidroksisteroid-dehidrogenaza (20 -HSD), ki katalizira od NADPHodvisno redukcijo progesterona v 20 -hidroksiprogesteron, in je tako povezana z nastankom hormonsko odvisnih oblik ...rakavih obolenj. AKR1C1 katalizira tudi redukcijo alosteriènega modulatorja GABAA receptorjev 3Ž,5Ž-tetrahidroprogesterona v manj aktivno obliko in je tako povezana z bolezenskimi stanji kot so epilepsija, depresija in predmenstrualni sindrom. Sodeluje pri metabolni aktivaciji policikliènih aromatskih ogljikovodikov do potencialnih kancerogenov, kar je pomembno predvsem pri razvoju pljuènega raka. Èloveski rekombinantni protein smo izolirali s pomoèjo bakterije Escherichia coli z vstavljenim plazmidom pGEX-AKR1C1, ki nosi zapis za fuzijski protein glutation-S-transferaza-AKR1C1. Encim smo oèistili z afinitetno kromatografijo na glutation sefarozi in izolirali s cepitvijo s trombinom. Kot potencialne inhibitorje smo testirali strukturno razliène spojineČ derivate ciklopentana, derivate ftalimida ter derivate pirimidina. Inhibicijo oksidacije splosnega substrata aldo-keto reduktaz, 1-acetonaftola ob hkratni redukciji koencima NAD+ smo doloèali spektrofotometrièno. Merili smo porast absorbance pri 340 nm. Za vse spojine smo doloèili odstotek inhibicije encimsko katalizirane reakcije, najboljsim inhibitorjem smo doloèili tudi IC50 vrednosti pri 30 M koncentraciji substrata. Kot najboljsi inhibitorji so se pokazali derivati 2-(4-metoksibenzil)pirimidina, predvsem spojina 19 z 17,9 M IC50. Te spojine predstavljajo dobro izhodisèe za iskanjenovih inhibitorjev encima AKR1C1.
Vrsta gradiva - diplomsko delo
Založništvo in izdelava - Ljubljana : [A. Bevk], 2007
Bibliografsko gradivo je bilo uspešno dodano na polico.
Dodajanje bibliografskega gradiva na polico ni uspelo.
Gradivo je že na polici.
Trajna povezava
URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto
Faktor vpliva
Izdaja
Kategorija
Razvrstitev
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
Izberite knjižnično izkaznico:
Baze podatkov,
v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov
Področje
Leto
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev
Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Citiranje
Funkcionalnost trenutno ni na voljo. Prosimo, poskusite kasneje.
