VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
-
Sinteza novih benzotiazolov kot zaviralcev bakterijske DNA-giraze in topoizomeraze IV s širokospektralnim protibakterijskim delovanjem = Synthesis of novel benzothiazoles as inhibitors of bacterial DNA-gyrase and topoisomerase IV with broad-spectrum antibacterial activity : enoviti magistrski študijski program FarmacijaŽankar, MancaHitro širjenje bakterijske odpornosti proti uveljavljenim protibakterijskim učinkovinam predstavlja eno izmed največjih groženj za javno zdravje. Bakterijski topoizomerazi tipa IIA, DNA-giraza in ... topoizomeraza IV, sta esencialna ter evolucijsko visoko ohranjena encima, ki katalizirata topološke spremembe in ohranjata integriteto DNA med podvojevanjem ter prepisovanjem. Fluorokinoloni delujejo na podenoto A DNA-giraze (GyrA) in podenoto C topoizomeraze IV (ParC), ki sta odgovorni za cepitev ter ponovno združitev verig bakterijske molekule DNA. Zaradi razvoja bakterijske odpornosti proti fluorokinolonom se raziskave vse bolj usmerjajo na podenoto B DNA-giraze (GyrB) in podenoto E topoizomeraze IV (ParE), ki s hidrolizo molekule ATP zagotavljata energijo za delovanje podenot GyrA in ParC ter predstavljata še neizkoriščeno tarčo protibakterijskih učinkovin. Pri eksperimentalnem delu magistrske naloge smo načrtovali in sintetizirali nove ATP-kompetitivne zaviralce DNA-giraze in topoizomeraze IV. Sintetiziranim spojinam je skupen osnovni skelet benzo[d]tiazol-6-karboksilna kislina, na katerega imajo na mesto 2 pripet 3-kloro-4-bromo-5-metil-1H-pirol-2-karboksamid ali 3,4-dikloro-5-metil-1H-pirol-2-karboksamid. Spojine z vezanim 3,4-dikloro-5-metil-1H-pirol-2-karboksamidom se med seboj razlikujejo po strukturi substituenta, ki je vezan na amidno skupino (N-etil, N-ciklopropil, N-izopropil in N-(2-metoksietil)). Spojine 7, 13, 23, 24 in 25 so bile testirane na rekombinantni DNA-girazi ter topoizomerazi IV iz bakterij Escherichia coli in Staphylococcus aureus. Kot najmočnejši zaviralec se je v encimskem testu izkazala spojina 13, ki ima na osnovni skelet vezan 3-kloro-4-bromo-5-metil-1H-pirol-2-karboksamid, na amidni skupini pa nima vezanega nobenega substituenta. Spojina 13 je izkazala dobro zaviralno delovanje na DNA-girazo iz bakterije E. coli (IC50, < 10 nM) in na DNA-girazo iz bakterije S. aureus (IC50, 15 nM), prav tako pa je delovala zaviralno tudi na topoizomerazo IV iz bakterije S. aureus, in sicer v nanomolarnem koncentracijskem območju (IC50, 90 nM). Spojinam 7, 13, 23, 24 in 25 smo določili tudi protibakterijsko delovanje na po Gramu pozitivnih bakterijskih sevih Staphylococcus aureus in Enterococcus faecalis ter na po Gramu negativnih sevih Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae in Escherichia coli. Spojine so izkazale močnejše delovanje proti po Gramu pozitivnim kot proti po Gramu negativnim bakterijam. Rezultati magistrske naloge predstavljajo pomemben doprinos k razumevanju strukturnih zahtev za protibakterijsko delovanje zaviralcev DNA-giraze in topoizomeraze IV.Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [M. Žankar], 2020Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 34098435
Avtor
Žankar, Manca
Drugi avtorji
Tomašič, Tihomir
Teme
Bakterijska rezistenca |
Farmacevtska kemija |
bakterijska odpornost |
benzotiazoli |
DNA-giraza |
protibakterijske učinkovine |
topoizomeraza IV
Knjižnica/institucija |
Kraj | Akronim | Za izposojo | Druga zaloga |
---|---|---|---|---|
Fakulteta za farmacijo, Ljubljana | Ljubljana | FFALJ |
v čitalnico 1 izv.
|
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Žankar, Manca | |
Tomašič, Tihomir | 28334 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: