VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
-
Sinteza in vrednotenje zaviralcev katepsina B z 2-substituiranim nitroksolinskim skeletom = Synthesis and evaluation of cathepsin B inhibitors with 2-substitutted nitroxoline scaffold : enoviti magistrski študijski program FarmacijaLukić, Maja, farmacevtkaKatepsin B je član skupine cisteinskih peptidaz. Zaradi strukturnih značilnosti se razlikuje od ostalih cisteinskih peptidaz po tem, da lahko izkazuje endopeptidazno in eksopeptidazno aktivnost. V ... normalnih fizioloških pogojih se nahaja v lizosomih, kjer preko razgradnje proteinov vpliva na številne biološke procese. Dokazano je tudi njegovo sodelovanje pri procesih preoblikovanja zunajceličnega ogrodja, tumorske invazije in migracij rakavih celic na oddaljena mesta. Katepsin B zato predstavlja pomembno farmakološko tarčo pri načrtovanju novih zdravil v terapiji raka. V zadnjem desetletju je bilo veliko raziskovalnih študij namenjeno preučevanju nitroksolina (8-hidroksi-5-nitrokinolina) in njegovih derivatov kot zaviralcev katepsina B. Nitroksolin je sicer znana protimikrobna spojina, ki učinkovito zavira endopeptidazno aktivnost katepsina B. Največ modifikacij osnovnega nitroksolinskega obroča je bilo do sedaj opravljenih na mestih 7 in 8 na 5-nitrokinolinskem obroču, medtem ko so vplivi substituentov na ostalih mestih manj raziskani. V magistrski nalogi smo se osredotočili na sintezo in vrednotenje novih derivatov nitroksolina kot potencialnih zaviralcev katepsina B, pri čemer smo substituente uvajali na mesto 2 na kinolinskem obroču. Sintetizirali smo dve manjši seriji, izhajali pa smo iz komercialno dostopne 8-hidroksikinolin-2-karboksilne kisline, ki smo jo izpostavili pogojem mono- in dinitriranja. Zatem smo z uporabo sklopitvenega reagenta na oba prekurzorja uvajali ustrezne aminoacetonitrilne substituente; le-ti so se predhodno izkazali kot zelo ugodni pri 7-substituiranih nitroksolinskih derivatih. Pripravljene 2-amidoacetonitrilne derivate nitroksolina smo biokemijsko ovrednotili na izoliranem katepsinu B, s čimer smo preverili njihovo zmožnost zaviranja katalitične aktivnosti encima. Kot najbolj perspektiven zaviralec endopeptidazne aktivnosti katepsina B se je pokazala spojina 8, ki tako predstavlja dobro izhodišče za nadaljnji razvoj novih zaviralcev katepsina B. S sintezo spojin smo dodatno raziskali kemijski prostor spojin tovrstnega strukturnega tipa in tako prispevali k boljšemu razumevanju odnosa med strukturo in delovanjem.Vrsta gradiva - magistrsko delo ; neleposlovje za odrasleZaložništvo in izdelava - Ljubljana : [M. Lukić], 2019Jezik - slovenskiCOBISS.SI-ID - 4661361
Avtor
Lukić, Maja, farmacevtka
Drugi avtorji
Gobec, Stanislav, 1970- |
Sosič, Izidor
Teme
Peptidaze |
Rak (medicina) |
katepsin B |
cisteinske peptidaze |
vloga katepsina B |
zaviralci katepsina B |
sinteza spojin |
8-hidroksi-5-nitrokinolonski skelet
Knjižnica/institucija |
Kraj | Akronim | Za izposojo | Druga zaloga |
---|---|---|---|---|
Fakulteta za farmacijo, Ljubljana | Ljubljana | FFALJ |
v čitalnico 1 izv.
|
Vnos na polico
Trajna povezava
- URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto | Faktor vpliva | Izdaja | Kategorija | Razvrstitev | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP | JCR | SNIP |
Baze podatkov, v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov | Področje | Leto |
---|
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev | Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS |
---|---|
Lukić, Maja, farmacevtka | |
Gobec, Stanislav, 1970- | 15284 |
Sosič, Izidor | 30816 |
Vir: Osebne bibliografije
in: SICRIS
Izberite prevzemno mesto:
Prevzem gradiva po pošti
Naslov za dostavo:
Med podatki člana manjka naslov.
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Gesla v Splošnem geslovniku COBISS
Izbira mesta prevzema
Gradivo iz matične enote je brezplačno. Če je gradivo na mesto prevzema dostavljeno iz drugih enot, lahko knjižnica to storitev zaračuna.
Mesto prevzema | Status gradiva | Rezervacija |
---|
Rezervacija v teku
Prosimo, počakajte trenutek.
Rezervacija je uspela.
Rezervacija ni uspela.
Rezervacija...
Članska izkaznica:
Mesto prevzema: