VSE knjižnice (vzajemna bibliografsko-kataložna baza podatkov COBIB.SI)
13.
Sinteza 4,5-dibromopirolamidnih derivatov 2-aminobenzo[d]tiazol-6-karboksilne kisline kot potencialnih zaviralcev DNA giraze B = Synthesis of 4,5-dibromopyrrolamide derivates of 2-aminobenzo[d]thiazole-6-carboxylic acid as potential inhibitors of DNA Gyrase B : enoviti magistrski študijski program Farmacija
Klemenc, Irma-Hermina
Razvoju zdravstva na področju protibakterijskega zdravljenja v prejšnjem stoletju je sledil hiter pojav bakterijske odpornosti. Pogosto uporabljene protibakterijske učinkovine so čedalje manj ...učinkovite, zato je pomemben razvoj učinkovin z delovanjem na nove potencialne tarče oz. na že poznane tarče po drugačnem mehanizmu. Bakterijska encima topoizomeraza IV in DNA-giraza nadzorujeta topološka stanja DNA molekule med podvajanjem bakterijske celice. DNA-giraza je sestavljena iz dveh katalitičnih podenot, in sicer GyrA odgovorne za prekinitev in ponovno združitev DNA verig ter GyrB z vezavnim mestom za ATP. Namen našega raziskovalnega dela je bila sinteza novih dibromopirolamidnih analogov 2-aminobenzo[d]tiazol-6-karboksilne kisline kot zaviralcev DNA-giraze B. Ob tem smo raziskali optimalne reakcijske pogoje in načine postopkov izolacije potrebne za doseganje ponovljivih sintez. To bo olajšalo predvidevanje izvedljivosti in načrtovanje posameznih korakov prihodnjih sinteznih poti pirolamidnih zaviralcev. Na osnovni skelet 4,5-dibromopirolamidnih analogov 2-aminobenzo[d]tiazol-6-karboksilne kisline smo uvedli strukturno različne skupine. Osredotočili smo se na optimizacijo delov molekule, s katerimi bi dosegli interakcije zaviralcev z aminokislinami v t. i. lipofilnem žepu ATP-vezavnega mesta encima. Na prosto %OH skupino benzotiazolnega skeleta smo uvedli acetilno in etil acetatno skupino, a je že v začetnih stopnjah sintezne poti prišlo do razpada spojin. Uvedba benzilne skupine na %OH skupino je bila kljub posameznim problematičnim reakcijskim stopnjam uspešna, vendar s številnimi optimizacijami reakcijskih pogojev in postopkov izolacije nismo uspeli pridobiti končnih spojin ustrezne čistote. Ob raziskovanju poteka posameznih reakcijskih stopenj smo posvetili posebno pozornost nastanku in karakterizaciji neželenih stranskih produktov. Z iskanjem optimalnih postopkov izolacije in čiščenja spojin smo dobili boljši vpogled v izbor najprimernejših topil glede na lastnosti sintetiziranih spojin v posameznem sinteznem koraku. Izboljšali smo postopke izolacije, s katerimi bo v prihodnje mogoče doseči boljše izkoristke posameznih reakcijskih korakov in celokupnih sintez pirolamidnih zaviralcev DNA-giraze.
Vrsta gradiva - magistrsko delo
; neleposlovje za odrasle
Založništvo in izdelava - Ljubljana : [I-H. Klemenc ], 2019
Bibliografsko gradivo je bilo uspešno dodano na polico.
Dodajanje bibliografskega gradiva na polico ni uspelo.
Gradivo je že na polici.
Trajna povezava
URL:
Faktor vpliva
Dostop do baze podatkov JCR je dovoljen samo uporabnikom iz Slovenije. Vaš trenutni IP-naslov ni na seznamu dovoljenih za dostop, zato je potrebna avtentikacija z ustreznim računom AAI.
Leto
Faktor vpliva
Izdaja
Kategorija
Razvrstitev
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
JCR
SNIP
Izberite knjižnično izkaznico:
Baze podatkov,
v katerih je revija indeksirana
Ime baze podatkov
Področje
Leto
Povezave do osebnih bibliografij avtorjev
Povezave do podatkov o raziskovalcih v sistemu SICRIS
Storitev za pridobivanje naslova trenutno ni dostopna, prosimo, poskusite še enkrat.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrano prevzemno mesto in naslov za dostavo ter dokončali postopek rezervacije.
S klikom na gumb "V redu" boste potrdili zgoraj izbrani naslov za dostavo in dokončali postopek rezervacije.
Obvestilo
Trenutno je storitev za avtomatsko prijavo in rezervacijo nedostopna. Gradivo lahko rezervirate sami na portalu Biblos ali ponovno poskusite tukaj kasneje.
Citiranje
Funkcionalnost trenutno ni na voljo. Prosimo, poskusite kasneje.
